为了加速学完。因为离药学职称考试也就只有27天了，今天把药物化学的试题全放上来了。大家加油学习！
药物化学第一节绪论
一、A1
药物化学被称为
A、化学与生命科学的交叉学科
B、化学与生物学的交叉学科、
C、化学与生物化学的交叉学科
D、化学与生理学的交叉学科
E、化学与病理学的交叉学科
答案:A
解析:药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
药物化学的任务不包括
A、研究药物的化学结构与理化性质间的关系
B、研究药物的化学结构与生物活性间的关系
C、为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺
D、为创制新药探索新的途径和方法
E、为药物生产提供新型制剂人才
答案:E
解析:药物化学的任务
1.为有效利用现有化学药物提供理论基础 研究药物的化学结构与理化性质间的关系，为药物的化学结构修饰、剂型选择、药品的分析检测和正确使用及其保管贮藏等奠定化学基础；研究药物的化学结构与生物活性间的关系即构效关系(structure-activityrelationships，SAR)，为临床药学研究中配伍禁忌和合理用药，以及新药研究和开发过程中药物的结构改造奠定理论基础。
2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。
3.为创制新药探索新的途径和方法。
“CADN”代表
A、国际非专有药名
B、中国药品通用名称
C、化学名
D、中文化学名
E、商品名
答案:B
药物化学第二节麻醉药
一、A1
以下属于全身麻醉药的是
A、盐酸普鲁卡因
B、氯胺酮
C、盐酸丁卡因
D、盐酸利多卡因
E、苯妥英钠
答案:B
属于酰胺类的麻醉药是
A、利多卡因
B、盐酸氯胺酮
C、普鲁卡因
D、羟丁酸钠
E、乙醚
答案:A
解析:利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。
下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是
A、盐酸利多卡因
B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)
C、盐酸氯胺酮
D、盐酸普鲁卡因
E、羟丁酸钠
答案:D
解析:盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。
关于普鲁卡因作用表述正确的是
A、为全身麻醉药
B、可用于表面麻醉
C、穿透力较强
D、主要用于浸润麻醉
E、不用于传导麻醉
答案:D
解析:普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。
关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是
A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色
B、不易水解
C、本品最稳定的pH是7.0
D、对紫外线和重金属稳定
E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间
答案:A
解析:盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3～3.5。
关于盐酸利多卡因性质表述正确的是
A、本品对酸不稳定
B、本品对碱不稳定
C、本品易水解
D、本品对热不稳定
E、本品比盐酸普鲁卡因稳定
答案:E
解析:盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。
关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是
A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色
B、不易水解
C、本品最稳定的pH是7.0
D、对紫外线和重金属稳定
E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间
答案:A
解析:盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH值为3～3.5。
关于盐酸利多卡因性质表述正确的是
A、本品对酸不稳定
B、本品对间不稳定
C、本品易水解
D、本品对热不稳定
E、本品比盐酸普鲁卡因稳定
答案:E
解析:盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。
关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是
A、又名羟丁酸钠
B、为白色结晶性粉末，有引湿性
C、不易溶于水
D、水溶液加三氯化铁试液显红色
E、加硝酸铈铵试液呈橙红色
答案:C
解析:γ-羟基丁酸钠
又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。
本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。
以下关于氟烷叙述不正确的是
A、为*色澄明易流动的液体
B、不易燃、易爆
C、对肝脏有一定损害
D、遇光、热和湿空气能缓缓分解
E、用于全身麻醉和诱导麻醉
答案:A
解析:氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
以下关于丁卡因的叙述正确的是
A、结构中含芳伯氨基
B、一般易氧化变色
C、可采用重氮化偶合反应鉴别
D、结构中存在酯基
E、临床常用的全身麻醉
答案:D
解析:盐酸丁卡因
与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。
本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。
药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
一、A1
巴比妥类药物构效关系表述正确的是
A、R1的总碳数1～2最好
B、R（R1）应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
C、R2以乙基取代起效快
D、若R（R1）为H原子，仍有活性
E、1位的氧原子被硫取代起效慢
答案:B
解析:1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
苯巴比妥表述正确的是
A、具有芳胺结构
B、其钠盐对水稳定
C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
D、苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性
E、苯巴比妥钠水解后仍有活性
答案:C
解析:本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。
作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是
A、饱和烷烃基
B、带支链烃基
C、环烯烃基
D、乙烯基
E、丙烯基
答案:A
解析:巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。
巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有
A、形成烯醇型的丙二酰脲结构
B、酚羟基
C、醇羟基
D、邻二酚羟基
E、烯胺
答案:A
解析:巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。
于某药物的Na2CO3溶液中滴加Ag-NO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是
A、盐酸普鲁卡因
B、异戊巴比妥
C、地西泮
D、咖啡因
E、四环素
答案:B
解析:巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。
关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是
A、巴比妥类药物易溶于水
B、巴比妥类药物加热易分解
C、含硫巴比妥类药物有不适臭味
D、巴比妥药物在空气中不稳定
E、通常对酸和氧化剂不稳定
答案:C
解析:巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。
对巴比妥类药物表述正确的是
A、为弱碱性药物
B、溶于碳酸氢钠溶液
C、该类药物的钠盐对空气稳定
D、本品对重金属稳定
E、本品易水解开环
答案:E
解析:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。
对苯巴比妥的表述正确的是
A、具有芳胺结构
B、其钠盐对水稳定
C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
D、苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性
E、苯巴比妥钠水解后仍有活性
答案:C
解析:本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2一苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。
对硫喷妥钠表述正确的是
A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物
B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物
C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障
D、本品为长效巴比妥药物
E、本品不能用于抗惊厥
答案:B
解析:由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增加，易透过血脑屏障，可迅速产生作用。但由于在体内易被脱硫代谢，所以为超短时作用的巴比妥药物。
硫巴比妥所属巴比妥药物类型是
A、超长效类(8小时)
B、长效类(6～8小时)
C、中效类(4～6小时)
D、短效类(2～3小时)
E、超短效类(1／4小时)
答案:E
解析:由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。
关于苯妥英钠的表述正确的是
A、本品的水溶液呈酸性
B、对空气比较稳定
C、本品不易水解
D、具有酰亚胺结构
E、为无色结晶
答案:D
解析:本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。
下列说法正确的是
A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放
B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当
C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体
D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药
E、卡马西平只适用于抗外周神经痛
答案:C
解析:卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1／3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。
以下为广谱抗癫痫药的是
A、苯妥英钠
B、丙戊酸钠
C、卡马西平
D、盐酸氯丙嗪
E、地西泮
答案:B
解析:丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。
关于氯丙嗪的叙述正确的是
A、本品结构中有噻唑母核
B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化
C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色
D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素Ｂ
E、本品与三氯化铁反应显棕黑色
答案:C
解析:氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C.对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。
关于盐酸阿米替林的叙述正确的是
A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B、代谢主要途径是开环化
C、用于治疗急、慢性精神分裂症
D、属于三环类抗抑郁药
E、主要在肾脏代谢
答案:D
解析:盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
用于癫痫持续状态的首选药是
A、乙琥胺
B、卡马西平
C、丙戊酸钠
D、苯妥英钠
E、地西泮
答案:D
解析:苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。不能单独用于治疗失神小发作，需与其他药物合用。
下列药物分子中含有二苯并氮杂（艹卓）结构的抗癫痫药是
A、乙琥胺
B、卡马西平
C、丙戊酸钠
D、硝西泮
E、地西泮
答案:B
解析:卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮（艹卓）
二、B
A.巴比妥类
B.氨基醚类
C.氨基甲酸酯类
D.苯二氮（艹卓）类
E.三环类
1、苯巴比妥属于
答案:A
解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。
2、地西泮属于
答案:D
解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。
A.氟哌啶醇
B.氯氮平
C.地西泮
D.卡马西平
E.氯丙嗪
1、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是
答案:B
2、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是
答案:E
3、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是
答案:A
药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药
一、A1
下列药物中哪种药物不具有旋光性
A、阿司匹林(乙酰水杨酸)
B、葡萄糖
C、盐酸麻*碱
D、青霉素
E、四环素
答案:A
解析:阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。
阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了
A、乙酰水杨酸
B、水杨酸
C、醋酸
D、苯环
E、苯甲酸
答案:B
解析:阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成*至红棕色等。
下列叙述正确的是
A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液
B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定
C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺
D、与三氯化铁反应生成红色
E、不能用重氮化耦合反应鉴别
答案:A
解析:对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。
关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是
A、发生重氮化偶合反应，生成紫色
B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄
C、只生成葡萄糖醛酸代谢物
D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌
E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿
答案:D
解析:乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。
下列鉴别反应正确的是
A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色
B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别
C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色
D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色
E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色
答案:A
解析:吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。
下列说法正确的是
A、R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
B、R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解
D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类
E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
答案:E
解析:布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
下列叙述正确的是
A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液
B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎
C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(—)-异构体
D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大
E、布洛芬与萘普生的化学性质不同
答案:B
解析:布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(—)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。
临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是
A、在杀菌作用上有协同作用
B、对细菌有双重阻断作用
C、延缓耐药性产生
D、两者竞争肾小管的分泌通道
E、以上都不对
答案:D
解析:丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。
下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色
A、布洛芬
B、对乙酰氨基酚
C、双氯芬酸
D、萘普生
E、酮洛芬
答案:B
解析:对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。
下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用
A、芬布芬
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、萘普生
E、吡罗昔康
答案:C
解析:本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。
下列描述与吲哚美辛结构不符的是
A、结构中含有羧基
B、结构中含有对氯苯甲酰基
C、结构中含有甲氧基
D、结构中含有咪唑杂环
E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质
答案:D
萘普生属于下列哪一类药物
A、吡唑酮类
B、芬那酸类
C、芳基乙酸类
D、芳基丙酸类
E、1，2-苯并噻嗪类
答案:D
解析:非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松
二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体
A、安乃近
B、吡罗昔康
C、萘普生
D、羟布宗
E、双氯芬酸钠
答案:C
解析:临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／。
以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是
A、中枢兴奋
B、利尿
C、降压
D、消炎、镇痛、解热
E、抗病毒
答案:D
解析:布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
药物化学第五节镇痛药
一、A1
关于吗啡性质叙述正确的是
A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂
B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体
C、显酸碱两性
D、吗啡结构稳定，不易被氧化
E、吗啡为半合成镇痛药
答案:C
解析:吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。
阿扑吗啡是
A、吗啡的开环产物
B、吗啡的还原产物
C、吗啡的水解产物
D、吗啡的重排产物
E、吗啡的氧化产物
答案:D
解析:吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。
下列说法正确的是
A、吗啡氧化生成阿扑吗啡
B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
D、吗啡为α受体强效激动剂
E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
答案:E
解析:吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。
对吗啡的构效关系叙述正确的是
A、酚羟基醚化活性增加
B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C、双键被还原活性和成瘾性均降低
D、叔胺是镇痛活性的关键基团
E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
答案:D
解析:酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。
盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是
A、去甲哌替啶酸
B、哌替啶酸
C、去甲哌替啶
D、去甲哌替啶碱
E、羟基哌替
答案:C
解析:盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。
对盐酸哌替啶作用叙述正确的是
A、本品为β受体激动剂
B、本品为μ受体抑制剂
C、镇痛作用为吗啡的10倍
D、本品不能透过胎盘
E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
答案:E
解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。
关于镇痛作用强弱排列顺序正确是
A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
答案:B
解析:盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍
关于磷酸可待因的叙述正确的是
A、易溶于水，水溶液显碱性
B、本品具有右旋性
C、本品比吗啡稳定，但遇光变质
D、可与三氯化铁发生颜色反应
E、属于合成镇痛药
答案:C
解析:磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。
关于磷酸可待因作用叙述正确的是
A、本品为弱的μ受体激动剂
B、本品为强的μ受体激动剂
C、镇痛作用比吗啡强
D、临床上用于重度止痛
E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性
答案:A
解析:本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。
属麻醉药品应控制使用的镇咳药是
A、氯哌斯汀(咳平)
B、喷托维林(咳必清，维静宁)
C、可待因
D、右美沙芬
E、苯佐那酯
答案:C
解析:可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用
以下哪些与阿片受体模型相符
A、一个适合芳环的平坦区
B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
答案:A
解析:吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。
(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。
二、B
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
1、盐酸美沙酮属于
答案:B
解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。
2、盐酸哌替啶属于
答案:B
解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。
3、磷酸可待因属于
答案:C
解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。
药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂
一、A1
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是
A、季铵基上以乙基取代活性增强
B、季铵基为活性必需
C、亚乙基链若延长，活性增加
D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
答案:B
解析:季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。
对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是
A、为萜类药物
B、本品是N胆碱受体激动剂
C、本品是M胆碱受体激动剂
D、对汗腺有影响，对眼压无影响
E、临床上用于继发性青光眼
答案:C
解析:硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。
有机磷农药中毒解救主要用
A、硝酸毛果芸香碱
B、溴化新斯的明
C、加兰他敏
D、碘解磷定
E、盐酸美沙酮
答案:D
解析:有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。
关于茄科生物碱结构叙述正确的是
A、全部为氨基酮的酯类化合物
B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强
C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强
D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强
E、以上叙述都不正确
答案:B
解析:茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。
关于硫酸阿托品结构叙述正确的是
A、结构中有酯键
B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D、莨菪醇即阿托品
E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品
答案:A
解析:莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。
阿托品临床作用是
A、治疗各种感染中毒性休克
B、治疗感冒引起的头痛、发热
C、治疗各种过敏性休克
D、治疗高血压
E、治疗心动过速
答案:A
解析:阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。
临床应用的阿托品是莨菪碱的
A、右旋体
B、左旋体
C、外消旋体
D、内消旋体
E、都在使用
答案:C
解析:虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。
下列哪项与溴新斯的明不符
A、为胆碱受体激动剂
B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解
D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐
E、主要用于重症肌无力
答案:A
解析:溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。
下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符
A、为一种生物碱
B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂
C、结构中有两个手性中心
D、含有五元内酯环和咪唑环结构
E、为M胆碱受体激动剂
答案:B
解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故Ｂ错误。
关于哌仑西平说法错误的是
A、为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物
B、为选择性M胆碱受体拮抗剂
C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌
D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大
E、常以其二盐酸盐一水合物供药用
答案:D
解析:哌仑西平为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。，与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。
药物化学第七节肾上腺素能药物
一、A1
下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应
A、肾上腺素
B、后马托品
C、维生素C
D、丁卡因
E、氯霉素
答案:A
解析:肾上腺素结构中含1个手性碳原子，为R构型左旋体，水溶液中加热或室温放置后发生消旋化，使其活性降低。
盐酸异丙基肾上腺素作用于
A、α受体
B、β受体
C、α、β受体
D、H1受体
E、H2受体
答案:B
解析:盐酸异丙基肾上腺素激动β受体，为β受体激动剂。
下列叙述正确的是
A、麻*碱遇碘化汞钾生成沉淀
B、麻*碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘
C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应
D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障
E、盐酸美沙酮为局部麻醉药
答案:B
解析:麻*碱属芳烃胺类，遇碘化汞钾不生成沉淀。麻*碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗，但成瘾性大。
以下关于普萘洛尔的叙述错误的是
A、又名心得安
B、分子结构中含有手性碳原子
C、临床上用其外消旋体
D、其右旋体活性强
E、为非选择性的β受体阻断剂
答案:D
解析:盐酸普萘洛尔
化学名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。
本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。
本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用。
本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1，和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。
选择性突触后α1受体阻断剂为
A、多巴胺
B、甲氧明
C、麻*碱
D、哌唑嗪
E、普萘洛尔
答案:D
对盐酸麻*碱描述正确的是
A、属苯丙胺类
B、不具有中枢作用
C、药用(S，S)构型
D、药用(R，S)构型
E、药用(R，R)构型
答案:D
解析:麻*碱属于苯异丙胺类；麻*碱分子结构中含有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为(1R，2S)-(-)-麻*碱，β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻*碱药用(S，S)构型。
以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是
A、盐酸异丙肾上腺素
B、盐酸克仑特罗
C、盐酸甲氧明
D、重酒石酸去甲肾上腺素
E、盐酸氯丙那林
答案:D
解析:去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。
下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是
A、肾上腺素
B、去甲肾上腺素
C、间羟胺
D、麻*碱
E、异丙肾上腺素
答案:E
解析:我们可以从化学名称着手此类题：
异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚，又称喘息定。
异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为
A、侧链上的羟基
B、侧链上的氨基
C、烃氨基侧链
D、儿茶酚胺结构
E、苯乙胺结构
答案:D
解析:异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。
下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是
A、氯丙那林
B、间羟胺
C、多巴胺
D、克仑特罗
E、麻*碱
答案:C
解析:多巴胺具有儿茶酚胺结构，在空气中也易氧化变色。
以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是
A、盐酸多巴胺
B、盐酸克仑特罗
C、沙丁胺醇
D、盐酸氯丙那林
E、盐酸麻*碱
答案:E
去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应
A、水解反应
B、还原反应
C、氧化反应
D、开环反应
E、消旋化反应
答案:E
解析:去甲肾上腺素在℃加热3分钟或与盐酸在80℃～90℃共热2小时可发生消旋化，而降低效价。
二、B
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
1、盐酸哌唑嗪属于
答案:D
解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻*碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
2、盐酸麻*碱属于
答案:C
解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻*碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
3、盐酸异丙肾上腺素属于
答案:C
解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻*碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。
药物化学第八节心血管系统药物
一、A1
下列叙述中错误的是
A、洛伐他汀是抗心律失常药
B、肾上腺素具有儿茶酚结构
C、哌唑嗪为α1受体拮抗药
D、吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药
E、艾司唑仑是镇静催眠药
答案:A
解析:洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。
调血脂药物洛伐他汀属于
A、苯氧乙酸及类似物
B、烟酸类
C、HMG-CoA还原酶抑制剂
D、贝特类
E、苯氧戊酸类
答案:C
解析:洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。
具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是
A、盐酸地尔硫（艹卓）
B、尼群地平
C、盐酸普萘洛尔
D、硝酸异山梨醇酯
E、盐酸哌唑嗪
答案:B
解析:本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫（艹卓）和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。
对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是
A、吉非罗齐
B、氯贝丁酯
C、硝苯地平
D、硝酸异山梨酯
E、辛伐他汀
答案:C
解析:硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。
下列降压药物中以酶为作用靶点的是
A、维拉帕米
B、硝苯地平
C、可乐定
D、卡托普利
E、氯沙坦
答案:D
解析:硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。
甲基多巴起到降压作用的原因是在体内转化为
A、肾上腺素
B、去甲肾上腺素
C、异丙肾上腺素
D、左旋多巴胺
E、甲基去甲肾上腺素
答案:E
解析:甲基多巴是左旋多巴的类似物，在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢α2受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，使血管扩张而降压。
关于甲基多巴叙述正确的是
A、专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B、兴奋中枢α2受体，有扩血管作用
C、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D、抑制心脏上β1受体，用于治疗心律失常
E、作用于交感神经末梢，抗高血压
答案:B
解析:甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。
属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是
A、奎尼丁
B、氟卡尼
C、普罗帕酮
D、胺碘酮
E、维拉帕米
答案:D
解析:抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。
具有强心作用的化学成分是
A、地高辛
B、芦丁(芸香苷)
C、大*酸
D、吗啡
E、苦杏仁苷
答案:A
解析:地高辛的成分是异羟基洋地*毒苷，属于强心苷类。
属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是
A、氯贝丁酯
B、非诺贝特
C、辛伐他汀
D、吉非罗齐
E、氟伐他汀
答案:D
第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A、洛伐他汀
B、吉非贝齐
C、硝苯地平
D、尼群地平
E、异山梨酯
答案:A
解析:年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。
以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述正确的是
A、分子中有两个手性碳原子
B、2R-顺式异构体活性最高
C、有较高的首过效应
D、是高选择性的钙离子通道阻滞剂
E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛
答案:B
解析:盐酸地尔硫（艹卓）
本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。
不具有抗心绞痛作用的药物是
A、硝酸甘油
B、硝苯地平
C、氯贝丁酯
D、氟桂利嗪
E、尼卡地平
答案:C
解析:氯贝丁酯是调血脂的药物；没有抗心绞痛作用。
二、B
A.洛伐他汀
B.地尔硫艹卓
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
1、药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是
答案:C
解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物；地尔硫（艹卓）是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。
2、属于前体药物的是
答案:A
解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物；地尔硫（艹卓）是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。
3、受到撞击和高热时会有爆炸危险的是
答案:E
解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物；地尔硫（艹卓）是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。
药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药
一、A1
咖啡因化学结构的基本母核是
A、苯环
B、异喹啉环
C、*嘌呤
D、喹啉环
E、孕甾烷
答案:C
解析:咖啡因可发生*嘌呤生物碱的特征鉴别反应即紫脲酸铵反应，为具*嘌呤母核的中枢兴奋药。
下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是
A、吡拉西坦
B、尼可刹米
C、咖啡因
D、二甲弗林
E、尼莫地平
答案:A
解析:吡拉西坦可改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
下列叙述与氢氯噻嗪不符的是
A、白色结晶粉末，在水中不溶
B、含磺酰基显弱酸性
C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应
D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E、为中效利尿剂，具有降压作用
答案:D
解析:氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦偶合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。
呋塞米属于
A、磺酰胺类抗菌药
B、苯并噻嗪类利尿药
C、磺酰胺类利尿药
D、含氮杂环类利尿药
E、醛固酮拮抗剂类利尿药
答案:C
解析:磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。
利尿药的分类是
A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C、有机汞类磺酰胺类*嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类*嘌呤类
答案:D
解析:利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类，其中由于有机汞类毒性较大，现在很少使用了。
属于渗透性利尿药的是
A、依他尼酸
B、甘露醇
C、螺内酯
D、氨苯蝶啶
E、呋塞米
答案:B
解析:利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。
二、B
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
1、尼克刹米属于
答案:A
解析:中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嚷。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。
2、吡拉西坦属于
答案:A
解析:中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嚷。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。
3、盐酸赛庚啶属于
答案:B
解析:抗过敏药物分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。经典的H1受体拮抗剂：存在一定的中枢镇静副作用，按化学结构分为乙二胺类、氨基醚、丙胺类、哌嗪类和三环类。苯海拉明、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和赛庚啶分别是氨基醚类、丙胺类、哌嗪类和三环类药物。
药物化学第十节抗过敏药和抗溃疡药
一、A1
对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是
A、水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生*色沉淀
B、药用其右旋体
C、分子结构中含有芳伯氨基
D、属于降血糖药物
E、与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘*色
答案:A
解析:马来酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反应：与苦味酸生成*色沉淀，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红，为临床上常用的抗过敏药。
雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药
A、咪唑
B、呋喃
C、噻唑
D、吡啶
E、哌嗪甲苯类
答案:B
解析:雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是
A、法莫替丁
B、米索前列醇
C、奥美拉唑
D、哌仑西平
E、丙胺太林
答案:C
解析:奥美拉唑为H+／K+-ATP酶（质子泵）抑制药，抑制胃酸分泌的最后一步。
前列腺素及其衍生物未曾应用于
A、中枢神经系统
B、循环系统
C、消化系统
D、生殖系统
E、呼吸系统
答案:A
解析:前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈，而前列腺素E，即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。
哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障，因而不影响中枢神经系统，属于非镇静类H1受体拮抗剂
A、异丙嗪
B、盐酸赛庚啶
C、马来酸氯苯那敏
D、富马酸酮替芬
E、盐酸西替利嗪
答案:E
解析:盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于H1受体，作用强且持久，对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。
下列哪个与马来酸氯苯那敏不符
A、有升华性
B、游离碱为油状物
C、氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体
D、左旋体活性高于右旋体
E、有叔胺的特征性反应
答案:D
与法莫替丁的叙述不相符的是
A、为高选择性的H2受体拮抗剂
B、结构中含有磺酰氨基
C、结构中含有胍基
D、结构中含有巯基
E、结构中含有噻唑基团
答案:D
下列药物哪个是前体药物
A、西咪替丁
B、法莫替丁
C、雷尼替丁
D、奥美拉唑
E、氯雷他定
答案:D
解析:奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H+／K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
奥美拉唑的作用机制是
A、质子泵抑制剂
B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
C、磷酸二酯酶抑制剂
D、组胺H2受体拮抗剂
E、血管紧张素转化酶抑制剂
答案:A
解析:在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+／K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
药物化学第十一节降血糖药
一、A1
以下关于胰岛素的叙述错误的是
A、是治疗糖尿病唯一有效药物
B、人胰岛素含有16种51个氨基酸
C、猪胰岛素常替代人胰岛素用于临床
D、单峰胰岛素是经凝胶过滤处理后的胰岛素
E、胰岛素笔芯应与专门的胰岛素笔配合使用
答案:A
解析:胰岛素是人体内唯一的能使血糖降低的激素。但不是唯一治疗糖尿病的药物。
格列本脲结构中有
A、苯磺酰脲和酰胺结构
B、吡啶结构和酰胺结构
C、环戊基和酰胺结构
D、有苯酰胺和吡啶结构
E、吡咯结构
答案:A
解析:格列本脲为第2代磺酰脲类口服降糖药的第1个代表药物，分子中含有磺酰脲结构和酰胺结构。
下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是
A、可水解生成磺酸类化合物
B、结构中的磺酰脲具有碱性
C、第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也越大
D、第一代与第二代的体内代谓方式相同
E、第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
答案:E
解析:磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。
下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是
A、具有高于一般脂肪胺的强碱性
B、水溶液显氯化物的鉴别反应
C、可以促进胰岛素的分泌
D、可以增加葡萄糖的无氧酵解
E、肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出
答案:C
解析:盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。
药物化学第十二节甾体激素
一、A1
属于孕甾烷结构的甾体激素是
A、雌性激素
B、雄性激素
C、蛋白同化激素
D、糖皮质激素
E、睾丸素
答案:D
解析:甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。
*体酮属哪一类甾体药物
A、雄激素
B、孕激素
C、盐皮质激素
D、雌激素
E、糖皮质激素
答案:B
解析:*体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于*体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。
经过结构改造可得到蛋白同化激素的是
A、雌激素
B、雄激素
C、孕激素
D、糖皮质激素
E、盐皮质激素
答案:B
解析:将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。
醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心
A、5个
B、6个
C、7个
D、8个
E、9个
答案:D
解析:考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
答案:C
解析:糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。
下列叙述哪个与*体酮不符
A、为孕激素类药物
B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟
C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀
D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色
E、用于先兆性流产和习惯性流产等症
答案:C
下列激素类药物中不能口服的是
A、雌二醇
B、炔雌醇
C、己烯雌酚
D、炔诺酮
E、左炔诺孕酮
答案:A
解析:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。
二、B
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.*体酮
D.睾酮
E.米非司酮
1、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基
答案:D
2、17位引入了炔基
答案:B
3、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3无羟基
4、孕激素拮抗剂，竞争性作用于*体酮受体，用于抗早孕
答案:E