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药学职称药物化学所有试题 [复制链接]

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为了加速学完。因为离药学职称考试也就只有27天了,今天把药物化学的试题全放上来了。大家加油学习!

药物化学第一节绪论

一、A1

药物化学被称为

A、化学与生命科学的交叉学科

B、化学与生物学的交叉学科、

C、化学与生物化学的交叉学科

D、化学与生理学的交叉学科

E、化学与病理学的交叉学科

答案:A

解析:药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

药物化学的任务不包括

A、研究药物的化学结构与理化性质间的关系

B、研究药物的化学结构与生物活性间的关系

C、为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺

D、为创制新药探索新的途径和方法

E、为药物生产提供新型制剂人才

答案:E

解析:药物化学的任务

1.为有效利用现有化学药物提供理论基础 研究药物的化学结构与理化性质间的关系,为药物的化学结构修饰、剂型选择、药品的分析检测和正确使用及其保管贮藏等奠定化学基础;研究药物的化学结构与生物活性间的关系即构效关系(structure-activityrelationships,SAR),为临床药学研究中配伍禁忌和合理用药,以及新药研究和开发过程中药物的结构改造奠定理论基础。

2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。

3.为创制新药探索新的途径和方法。

“CADN”代表

A、国际非专有药名

B、中国药品通用名称

C、化学名

D、中文化学名

E、商品名

答案:B

药物化学第二节麻醉药

一、A1

以下属于全身麻醉药的是

A、盐酸普鲁卡因

B、氯胺酮

C、盐酸丁卡因

D、盐酸利多卡因

E、苯妥英钠

答案:B

属于酰胺类的麻醉药是

A、利多卡因

B、盐酸氯胺酮

C、普鲁卡因

D、羟丁酸钠

E、乙醚

答案:A

解析:利多卡因含酰胺结构,属于酰胺类局麻药。

下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是

A、盐酸利多卡因

B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)

C、盐酸氯胺酮

D、盐酸普鲁卡因

E、羟丁酸钠

答案

解析:盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解,芳伯氨基易氧化变色,所以稳定性差。

关于普鲁卡因作用表述正确的是

A、为全身麻醉药

B、可用于表面麻醉

C、穿透力较强

D、主要用于浸润麻醉

E、不用于传导麻醉

答案

解析:普鲁卡因为局部麻醉药物,作用较强,毒性较小,时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。

关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是

A、结构中有芳伯氨基,易氧化变色

B、不易水解

C、本品最稳定的pH是7.0

D、对紫外线和重金属稳定

E、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间

答案:A

解析:盐酸普鲁卡因分子中有酯键,易水解。温度升高,水解速度增加,故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3~3.5。

关于盐酸利多卡因性质表述正确的是

A、本品对酸不稳定

B、本品对碱不稳定

C、本品易水解

D、本品对热不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

答案:E

解析:盐酸利多卡因分子中含有酰胺键,其邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解,故本品对酸和碱稳定,一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是

A、结构中有芳伯氨基,易氧化变色

B、不易水解

C、本品最稳定的pH是7.0

D、对紫外线和重金属稳定

E、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间

答案:A

解析:盐酸普鲁卡因分子中有酯键,易水解。温度升高,水解速度增加,故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH值为3~3.5。

关于盐酸利多卡因性质表述正确的是

A、本品对酸不稳定

B、本品对间不稳定

C、本品易水解

D、本品对热不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

答案:E

解析:盐酸利多卡因分子中含有酰胺键,其邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解,故本品对酸和碱稳定,一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是

A、又名羟丁酸钠

B、为白色结晶性粉末,有引湿性

C、不易溶于水

D、水溶液加三氯化铁试液显红色

E、加硝酸铈铵试液呈橙红色

答案:C

解析:γ-羟基丁酸钠

又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末,有引湿性,极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色,加硝酸铈铵试液呈橙红色。

本品麻醉作用较弱,但毒性小,无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用,用于诱导麻醉或维持麻醉。

以下关于氟烷叙述不正确的是

A、为*色澄明易流动的液体

B、不易燃、易爆

C、对肝脏有一定损害

D、遇光、热和湿空气能缓缓分解

E、用于全身麻醉和诱导麻醉

答案:A

解析:氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收,然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。

以下关于丁卡因的叙述正确的是

A、结构中含芳伯氨基

B、一般易氧化变色

C、可采用重氮化偶合反应鉴别

D、结构中存在酯基

E、临床常用的全身麻醉

答案

解析:盐酸丁卡因

与普鲁卡因结构相比较,本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基,为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基,一般不易氧化变色,亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基,水解性与普鲁卡因类似,但速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药,麻醉作用较普鲁卡因强10~15倍,穿透力强,作用迅速,但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

一、A1

巴比妥类药物构效关系表述正确的是

A、R1的总碳数1~2最好

B、R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代

C、R2以乙基取代起效快

D、若R(R1)为H原子,仍有活性

E、1位的氧原子被硫取代起效慢

答案:B

解析:1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或一为苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。

苯巴比妥表述正确的是

A、具有芳胺结构

B、其钠盐对水稳定

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

答案:C

解析:本品分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。

作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

A、饱和烷烃基

B、带支链烃基

C、环烯烃基

D、乙烯基

E、丙烯基

答案:A

解析:巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与5位取代基在体内的代谢有关,当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,作用时效短;为芳烃或直链烷烃时,则作用时间长。

巴比妥类药物显弱酸性,是由于分子中有

A、形成烯醇型的丙二酰脲结构

B、酚羟基

C、醇羟基

D、邻二酚羟基

E、烯胺

答案:A

解析:巴比妥类药物为丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象,烯醇式呈弱酸性。

于某药物的Na2CO3溶液中滴加Ag-NO3试液,开始生成白色沉淀,经振摇即溶解,继续滴加AgNO3试液,生成的白色沉淀经振摇则不再溶解,该药物应是

A、盐酸普鲁卡因

B、异戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四环素

答案:B

解析:巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下,与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物易溶于水

B、巴比妥类药物加热易分解

C、含硫巴比妥类药物有不适臭味

D、巴比妥药物在空气中不稳定

E、通常对酸和氧化剂不稳定

答案:C

解析:巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

对巴比妥类药物表述正确的是

A、为弱碱性药物

B、溶于碳酸氢钠溶液

C、该类药物的钠盐对空气稳定

D、本品对重金属稳定

E、本品易水解开环

答案:E

解析:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,故选E。

对苯巴比妥的表述正确的是

A、具有芳胺结构

B、其钠盐对水稳定

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

答案:C

解析:本品分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成2一苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。

对硫喷妥钠表述正确的是

A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

C、药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障

D、本品为长效巴比妥药物

E、本品不能用于抗惊厥

答案:B

解析:由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增加,易透过血脑屏障,可迅速产生作用。但由于在体内易被脱硫代谢,所以为超短时作用的巴比妥药物。

硫巴比妥所属巴比妥药物类型是

A、超长效类(8小时)

B、长效类(6~8小时)

C、中效类(4~6小时)

D、短效类(2~3小时)

E、超短效类(1/4小时)

答案:E

解析:由于硫原子的引入,使药物脂溶性增加,易透过血脑屏障。同时,在体内容易被脱硫代谢,生成异戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。

关于苯妥英钠的表述正确的是

A、本品的水溶液呈酸性

B、对空气比较稳定

C、本品不易水解

D、具有酰亚胺结构

E、为无色结晶

答案

解析:本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。

下列说法正确的是

A、卡马西平片剂稳定,可在潮湿环境下存放

B、卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相当

C、卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体

D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药

E、卡马西平只适用于抗外周神经痛

答案:C

解析:卡马西平在干燥条件下稳定,潮湿环境下可生成二水合物,影响药物的吸收,药效为原来的1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。

以下为广谱抗癫痫药的是

A、苯妥英钠

B、丙戊酸钠

C、卡马西平

D、盐酸氯丙嗪

E、地西泮

答案:B

解析:丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

关于氯丙嗪的叙述正确的是

A、本品结构中有噻唑母核

B、氯丙嗪结构稳定,不易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为棕红色

D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B

E、本品与三氯化铁反应显棕黑色

答案:C

解析:氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素C.对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。

关于盐酸阿米替林的叙述正确的是

A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性

B、代谢主要途径是开环化

C、用于治疗急、慢性精神分裂症

D、属于三环类抗抑郁药

E、主要在肾脏代谢

答案

解析:盐酸阿米替林水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢,代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

用于癫痫持续状态的首选药是

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、苯妥英钠

E、地西泮

答案:D

解析:苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作,也用于控制癫痫持续状态。不能单独用于治疗失神小发作,需与其他药物合用。

下列药物分子中含有二苯并氮杂(艹卓)结构的抗癫痫药是

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、硝西泮

E、地西泮

答案:B

解析:卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构,地西泮为苯二氮(艹卓)

二、B

A.巴比妥类

B.氨基醚类

C.氨基甲酸酯类

D.苯二氮(艹卓)类

E.三环类

1、苯巴比妥属于

答案:A

解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物,地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物,地西泮又称为安定。

2、地西泮属于

答案:D

解析:苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物,地西泮属于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物,地西泮又称为安定。

A.氟哌啶醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡马西平

E.氯丙嗪

1、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是

答案:B

2、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是

答案:E

3、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是

答案:A

药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药

一、A1

下列药物中哪种药物不具有旋光性

A、阿司匹林(乙酰水杨酸)

B、葡萄糖

C、盐酸麻*碱

D、青霉素

E、四环素

答案:A

解析:阿司匹林结构中不具有手性碳原子,因此没有旋光性。

阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了

A、乙酰水杨酸

B、水杨酸

C、醋酸

D、苯环

E、苯甲酸

答案:B

解析:阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成*至红棕色等。

下列叙述正确的是

A、对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液

B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定

C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺

D、与三氯化铁反应生成红色

E、不能用重氮化耦合反应鉴别

答案:A

解析:对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。

关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是

A、发生重氮化偶合反应,生成紫色

B、主要在肾脏代谢,在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代谢物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌

E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿

答案:D

解析:乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。

下列鉴别反应正确的是

A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色

B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色

D、阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色

E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

答案:A

解析:吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。

下列说法正确的是

A、R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性

B、R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体

C、吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解

D、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类

E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

答案:E

解析:布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

下列叙述正确的是

A、萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液

B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎

C、布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(—)-异构体

D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大

E、布洛芬与萘普生的化学性质不同

答案:B

解析:布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(—)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是

A、在杀菌作用上有协同作用

B、对细菌有双重阻断作用

C、延缓耐药性产生

D、两者竞争肾小管的分泌通道

E、以上都不对

答案:D

解析:丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。

下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色

A、布洛芬

B、对乙酰氨基酚

C、双氯芬酸

D、萘普生

E、酮洛芬

答案:B

解析:对乙酰氨基酚含酚羟基,遇三氯化铁试液显蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。

下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用

A、芬布芬

B、阿司匹林

C、对乙酰氨基酚

D、萘普生

E、吡罗昔康

答案:C

解析:本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。

下列描述与吲哚美辛结构不符的是

A、结构中含有羧基

B、结构中含有对氯苯甲酰基

C、结构中含有甲氧基

D、结构中含有咪唑杂环

E、遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质

答案:D

萘普生属于下列哪一类药物

A、吡唑酮类

B、芬那酸类

C、芳基乙酸类

D、芳基丙酸类

E、1,2-苯并噻嗪类

答案:D

解析:非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松

二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸

三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布

下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体

A、安乃近

B、吡罗昔康

C、萘普生

D、羟布宗

E、双氯芬酸钠

答案:C

解析:临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/。

以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是

A、中枢兴奋

B、利尿

C、降压

D、消炎、镇痛、解热

E、抗病毒

答案:D

解析:布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

药物化学第五节镇痛药

一、A1

关于吗啡性质叙述正确的是

A、本品不溶于水,易溶于非极性溶剂

B、具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体

C、显酸碱两性

D、吗啡结构稳定,不易被氧化

E、吗啡为半合成镇痛药

答案:C

解析:吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水,极易溶于沸水。有旋光性,天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。其结构中有酚羟基,性质不稳定,易被氧化。

阿扑吗啡是

A、吗啡的开环产物

B、吗啡的还原产物

C、吗啡的水解产物

D、吗啡的重排产物

E、吗啡的氧化产物

答案:D

解析:吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。

下列说法正确的是

A、吗啡氧化生成阿扑吗啡

B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D、吗啡为α受体强效激动剂

E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

答案:E

解析:吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

对吗啡的构效关系叙述正确的是

A、酚羟基醚化活性增加

B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C、双键被还原活性和成瘾性均降低

D、叔胺是镇痛活性的关键基团

E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

答案:D

解析:酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

A、去甲哌替啶酸

B、哌替啶酸

C、去甲哌替啶

D、去甲哌替啶碱

E、羟基哌替

答案:C

解析:盐酸哌替啶体内代谢迅速,其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

A、本品为β受体激动剂

B、本品为μ受体抑制剂

C、镇痛作用为吗啡的10倍

D、本品不能透过胎盘

E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

答案:E

解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。

关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

A、美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱

B、美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱

C、吗啡最强,哌替啶次之,美沙酮最弱

D、吗啡最强,美沙酮次之,哌替啶最弱

E、哌替啶最强,吗啡次之,美沙酮最弱

答案:B

解析:盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍,盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2~3倍

关于磷酸可待因的叙述正确的是

A、易溶于水,水溶液显碱性

B、本品具有右旋性

C、本品比吗啡稳定,但遇光变质

D、可与三氯化铁发生颜色反应

E、属于合成镇痛药

答案:C

解析:磷酸可待因易溶于水,水溶液显酸性,具有左旋性。本品因无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

关于磷酸可待因作用叙述正确的是

A、本品为弱的μ受体激动剂

B、本品为强的μ受体激动剂

C、镇痛作用比吗啡强

D、临床上用于重度止痛

E、适用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性

答案:A

解析:本品为弱的μ受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛,可待因多用作中枢性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。

属麻醉药品应控制使用的镇咳药是

A、氯哌斯汀(咳平)

B、喷托维林(咳必清,维静宁)

C、可待因

D、右美沙芬

E、苯佐那酯

答案:C

解析:可待因为μ受体激动剂,用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳,有轻度成瘾性,应控制使用

以下哪些与阿片受体模型相符

A、一个适合芳环的平坦区

B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

答案:A

解析:吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。

(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

二、B

A.非甾体抗炎药

B.合成镇痛药

C.半合成镇痛药

D.天然镇痛药

E.抗痛风药

1、盐酸美沙酮属于

答案:B

解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。

2、盐酸哌替啶属于

答案:B

解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。

3、磷酸可待因属于

答案:C

解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。

药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂

一、A1

对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

A、季铵基上以乙基取代活性增强

B、季铵基为活性必需

C、亚乙基链若延长,活性增加

D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

答案:B

解析:季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是

A、为萜类药物

B、本品是N胆碱受体激动剂

C、本品是M胆碱受体激动剂

D、对汗腺有影响,对眼压无影响

E、临床上用于继发性青光眼

答案:C

解析:硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱,为M胆碱受体激动剂,对汗腺和唾液腺的作用较大,并可造成瞳孔缩小,眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

有机磷农药中毒解救主要用

A、硝酸毛果芸香碱

B、溴化新斯的明

C、加兰他敏

D、碘解磷定

E、盐酸美沙酮

答案:D

解析:有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

关于茄科生物碱结构叙述正确的是

A、全部为氨基酮的酯类化合物

B、结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强

C、结构中有6-位羟基,对中枢作用增强

D、莨菪酸α-位有羟基,对中枢作用增强

E、以上叙述都不正确

答案:B

解析:茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6,7-位氧桥,药物脂溶性增加,中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基,药物极性增加,中枢作用减弱。

关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

A、结构中有酯键

B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

D、莨菪醇即阿托品

E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

答案:A

解析:莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇,又称托品;莨菪酸,又称托品酸;莨菪碱,又称阿托品。

阿托品临床作用是

A、治疗各种感染中毒性休克

B、治疗感冒引起的头痛、发热

C、治疗各种过敏性休克

D、治疗高血压

E、治疗心动过速

答案:A

解析:阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等,临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。

临床应用的阿托品是莨菪碱的

A、右旋体

B、左旋体

C、外消旋体

D、内消旋体

E、都在使用

答案:C

解析:虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

下列哪项与溴新斯的明不符

A、为胆碱受体激动剂

B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂

C、具二甲氨基甲酸酯结构,易被水解

D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐

E、主要用于重症肌无力

答案:A

解析:溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂,主要用于重症肌无力,也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A、为一种生物碱

B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C、结构中有两个手性中心

D、含有五元内酯环和咪唑环结构

E、为M胆碱受体激动剂

答案:B

解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。

关于哌仑西平说法错误的是

A、为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物

B、为选择性M胆碱受体拮抗剂

C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌

D、它易透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用大

E、常以其二盐酸盐一水合物供药用

答案:D

解析:哌仑西平为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物,是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。,与其他经典抗胆碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用,适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

药物化学第七节肾上腺素能药物

一、A1

下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应

A、肾上腺素

B、后马托品

C、维生素C

D、丁卡因

E、氯霉素

答案:A

解析:肾上腺素结构中含1个手性碳原子,为R构型左旋体,水溶液中加热或室温放置后发生消旋化,使其活性降低。

盐酸异丙基肾上腺素作用于

A、α受体

B、β受体

C、α、β受体

D、H1受体

E、H2受体

答案:B

解析:盐酸异丙基肾上腺素激动β受体,为β受体激动剂。

下列叙述正确的是

A、麻*碱遇碘化汞钾生成沉淀

B、麻*碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘

C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应

D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障

E、盐酸美沙酮为局部麻醉药

答案:B

解析:麻*碱属芳烃胺类,遇碘化汞钾不生成沉淀。麻*碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗,但成瘾性大。

以下关于普萘洛尔的叙述错误的是

A、又名心得安

B、分子结构中含有手性碳原子

C、临床上用其外消旋体

D、其右旋体活性强

E、为非选择性的β受体阻断剂

答案:D

解析:盐酸普萘洛尔

化学名:1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。

本品易溶于水,分子结构中含有手性碳原子,临床上用其外消旋体,其左旋体活性强。

本品遇光易氧化变质,主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀,可供鉴别用。

本品是一种非选择性的β受体阻断剂,对β1,和β2受体的选择性较差,故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。

选择性突触后α1受体阻断剂为

A、多巴胺

B、甲氧明

C、麻*碱

D、哌唑嗪

E、普萘洛尔

答案:D

对盐酸麻*碱描述正确的是

A、属苯丙胺类

B、不具有中枢作用

C、药用(S,S)构型

D、药用(R,S)构型

E、药用(R,R)构型

答案:D

解析:麻*碱属于苯异丙胺类;麻*碱分子结构中含有两个手性中心,有四个光学异构体。本品为(1R,2S)-(-)-麻*碱,β碳原子构型与儿茶酚胺类一致,是四个异构体中活性最强的。而伪麻*碱药用(S,S)构型。

以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是

A、盐酸异丙肾上腺素

B、盐酸克仑特罗

C、盐酸甲氧明

D、重酒石酸去甲肾上腺素

E、盐酸氯丙那林

答案:D

解析:去甲肾上腺素含-手性碳原子,临床用R构型(左旋体),比s构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。

下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是

A、肾上腺素

B、去甲肾上腺素

C、间羟胺

D、麻*碱

E、异丙肾上腺素

答案:E

解析:我们可以从化学名称着手此类题:

异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚,又称喘息定。

异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为

A、侧链上的羟基

B、侧链上的氨基

C、烃氨基侧链

D、儿茶酚胺结构

E、苯乙胺结构

答案:D

解析:异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构,易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化,颜色渐变深,水溶液在空气中先氧化生成红色色素,再进-步聚合成棕色多聚体,溶液渐由粉红色变棕红色,在碱液中变化更快,这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。

下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是

A、氯丙那林

B、间羟胺

C、多巴胺

D、克仑特罗

E、麻*碱

答案:C

解析:多巴胺具有儿茶酚胺结构,在空气中也易氧化变色。

以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是

A、盐酸多巴胺

B、盐酸克仑特罗

C、沙丁胺醇

D、盐酸氯丙那林

E、盐酸麻*碱

答案:E

去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生了以下哪种反应

A、水解反应

B、还原反应

C、氧化反应

D、开环反应

E、消旋化反应

答案:E

解析:去甲肾上腺素在℃加热3分钟或与盐酸在80℃~90℃共热2小时可发生消旋化,而降低效价。

二、B

A.胆碱受体激动剂

B.胆碱受体拮抗剂

C.肾上腺素能受体激动剂

D.肾上腺素能受体拮抗剂

E.镇痛药

1、盐酸哌唑嗪属于

答案:D

解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻*碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

2、盐酸麻*碱属于

答案:C

解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻*碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

3、盐酸异丙肾上腺素属于

答案:C

解析:肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻*碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

药物化学第八节心血管系统药物

一、A1

下列叙述中错误的是

A、洛伐他汀是抗心律失常药

B、肾上腺素具有儿茶酚结构

C、哌唑嗪为α1受体拮抗药

D、吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药

E、艾司唑仑是镇静催眠药

答案:A

解析:洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,为调血脂药,用于治疗原发性高胆固醇血症。

调血脂药物洛伐他汀属于

A、苯氧乙酸及类似物

B、烟酸类

C、HMG-CoA还原酶抑制剂

D、贝特类

E、苯氧戊酸类

答案:C

解析:洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,使胆固醇形式由有害到无害,是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是

A、盐酸地尔硫(艹卓)

B、尼群地平

C、盐酸普萘洛尔

D、硝酸异山梨醇酯

E、盐酸哌唑嗪

答案:B

解析:本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫(艹卓)和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂结构,后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避光的药物是

A、吉非罗齐

B、氯贝丁酯

C、硝苯地平

D、硝酸异山梨酯

E、辛伐他汀

答案:C

解析:硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物,对人体有害,故应注意避光。

下列降压药物中以酶为作用靶点的是

A、维拉帕米

B、硝苯地平

C、可乐定

D、卡托普利

E、氯沙坦

答案:D

解析:硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道,可乐定和氯沙坦都作用在受体上,只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

甲基多巴起到降压作用的原因是在体内转化为

A、肾上腺素

B、去甲肾上腺素

C、异丙肾上腺素

D、左旋多巴胺

E、甲基去甲肾上腺素

答案:E

解析:甲基多巴是左旋多巴的类似物,在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢α2受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,使血管扩张而降压。

关于甲基多巴叙述正确的是

A、专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心力衰竭

B、兴奋中枢α2受体,有扩血管作用

C、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

D、抑制心脏上β1受体,用于治疗心律失常

E、作用于交感神经末梢,抗高血压

答案:B

解析:甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢突触后膜α受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,而使血管扩张,起到降压作用。

属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是

A、奎尼丁

B、氟卡尼

C、普罗帕酮

D、胺碘酮

E、维拉帕米

答案:D

解析:抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。

具有强心作用的化学成分是

A、地高辛

B、芦丁(芸香苷)

C、大*酸

D、吗啡

E、苦杏仁苷

答案:A

解析:地高辛的成分是异羟基洋地*毒苷,属于强心苷类。

属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

A、氯贝丁酯

B、非诺贝特

C、辛伐他汀

D、吉非罗齐

E、氟伐他汀

答案:D

第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是

A、洛伐他汀

B、吉非贝齐

C、硝苯地平

D、尼群地平

E、异山梨酯

答案:A

解析:年,洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。

以下关于盐酸地尔硫(艹卓)的叙述正确的是

A、分子中有两个手性碳原子

B、2R-顺式异构体活性最高

C、有较高的首过效应

D、是高选择性的钙离子通道阻滞剂

E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛

答案:B

解析:盐酸地尔硫(艹卓)

本品分子中有两个手性碳原子,具有4个光学异构体,其中以2S-顺式异构体活性最高,临床仅用此异构体。

本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全,30分钟血药浓度达峰值,半衰期为4小时,与血浆蛋白结合率为80%,65%由肝脏灭活,有较高的首过效应,生物利用度约为25%~60%,有效作用时间为6~8小时。

本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效,无耐药性或明显副作用。

不具有抗心绞痛作用的药物是

A、硝酸甘油

B、硝苯地平

C、氯贝丁酯

D、氟桂利嗪

E、尼卡地平

答案:C

解析:氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。

二、B

A.洛伐他汀

B.地尔硫艹卓

C.卡托普利

D.阿替洛尔

E.硝酸异山梨酯

1、药物分子中含有-SH,具有还原性,在碘化钾和硫酸中易于氧化,可用于含量测定的是

答案:C

解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂,最早上市应用的是洛伐他汀,后发现进入体内开环而起作用,所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂,本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物,治疗心绞痛,和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

2、属于前体药物的是

答案:A

解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂,最早上市应用的是洛伐他汀,后发现进入体内开环而起作用,所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂,本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物,治疗心绞痛,和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

3、受到撞击和高热时会有爆炸危险的是

答案:E

解析:他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂,最早上市应用的是洛伐他汀,后发现进入体内开环而起作用,所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂,本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物,治疗心绞痛,和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药

一、A1

咖啡因化学结构的基本母核是

A、苯环

B、异喹啉环

C、*嘌呤

D、喹啉环

E、孕甾烷

答案:C

解析:咖啡因可发生*嘌呤生物碱的特征鉴别反应即紫脲酸铵反应,为具*嘌呤母核的中枢兴奋药。

下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是

A、吡拉西坦

B、尼可刹米

C、咖啡因

D、二甲弗林

E、尼莫地平

答案:A

解析:吡拉西坦可改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力,还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。

下列叙述与氢氯噻嗪不符的是

A、白色结晶粉末,在水中不溶

B、含磺酰基显弱酸性

C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应

D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀

E、为中效利尿剂,具有降压作用

答案:D

解析:氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基,可产生重氮化耦偶合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。

呋塞米属于

A、磺酰胺类抗菌药

B、苯并噻嗪类利尿药

C、磺酰胺类利尿药

D、含氮杂环类利尿药

E、醛固酮拮抗剂类利尿药

答案:C

解析:磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。

利尿药的分类是

A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类

B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类

C、有机汞类磺酰胺类*嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类

D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类

E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类*嘌呤类

答案:D

解析:利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类,其中由于有机汞类毒性较大,现在很少使用了。

属于渗透性利尿药的是

A、依他尼酸

B、甘露醇

C、螺内酯

D、氨苯蝶啶

E、呋塞米

答案:B

解析:利尿药按作用机制分为:作用于髓袢升支的高效利尿药;噻嗪类中效利尿药;碳酸苷酶抑制剂;醛固酮受体拮抗剂;作用于远曲小管的低效利尿药,以及渗透性利尿药,其中代表药物就是甘露醇。

二、B

A.中枢兴奋药

B.抗过敏药

C.抗溃疡药

D.利尿药

E.调血脂药

1、尼克刹米属于

答案:A

解析:中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嚷。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。

2、吡拉西坦属于

答案:A

解析:中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嚷。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。

3、盐酸赛庚啶属于

答案:B

解析:抗过敏药物分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。经典的H1受体拮抗剂:存在一定的中枢镇静副作用,按化学结构分为乙二胺类、氨基醚、丙胺类、哌嗪类和三环类。苯海拉明、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和赛庚啶分别是氨基醚类、丙胺类、哌嗪类和三环类药物。

药物化学第十节抗过敏药和抗溃疡药

一、A1

对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是

A、水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生*色沉淀

B、药用其右旋体

C、分子结构中含有芳伯氨基

D、属于降血糖药物

E、与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘*色

答案:A

解析:马来酸氯苯那敏中含有叔胺基,故具有叔胺的特征反应:与苦味酸生成*色沉淀,与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红,为临床上常用的抗过敏药。

雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药

A、咪唑

B、呋喃

C、噻唑

D、吡啶

E、哌嗪甲苯类

答案:B

解析:雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。

作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是

A、法莫替丁

B、米索前列醇

C、奥美拉唑

D、哌仑西平

E、丙胺太林

答案:C

解析:奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药,抑制胃酸分泌的最后一步。

前列腺素及其衍生物未曾应用于

A、中枢神经系统

B、循环系统

C、消化系统

D、生殖系统

E、呼吸系统

答案:A

解析:前列腺素及其半合成衍生物中,前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用,其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈,而前列腺素E,即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。

哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障,因而不影响中枢神经系统,属于非镇静类H1受体拮抗剂

A、异丙嗪

B、盐酸赛庚啶

C、马来酸氯苯那敏

D、富马酸酮替芬

E、盐酸西替利嗪

答案:E

解析:盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,可选择性作用于H1受体,作用强且持久,对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。

下列哪个与马来酸氯苯那敏不符

A、有升华性

B、游离碱为油状物

C、氯苯那敏有两个对映异构体,药用其消旋体

D、左旋体活性高于右旋体

E、有叔胺的特征性反应

答案:D

与法莫替丁的叙述不相符的是

A、为高选择性的H2受体拮抗剂

B、结构中含有磺酰氨基

C、结构中含有胍基

D、结构中含有巯基

E、结构中含有噻唑基团

答案:D

下列药物哪个是前体药物

A、西咪替丁

B、法莫替丁

C、雷尼替丁

D、奥美拉唑

E、氯雷他定

答案:D

解析:奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

奥美拉唑的作用机制是

A、质子泵抑制剂

B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C、磷酸二酯酶抑制剂

D、组胺H2受体拮抗剂

E、血管紧张素转化酶抑制剂

答案:A

解析:在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

药物化学第十一节降血糖药

一、A1

以下关于胰岛素的叙述错误的是

A、是治疗糖尿病唯一有效药物

B、人胰岛素含有16种51个氨基酸

C、猪胰岛素常替代人胰岛素用于临床

D、单峰胰岛素是经凝胶过滤处理后的胰岛素

E、胰岛素笔芯应与专门的胰岛素笔配合使用

答案:A

解析:胰岛素是人体内唯一的能使血糖降低的激素。但不是唯一治疗糖尿病的药物。

格列本脲结构中有

A、苯磺酰脲和酰胺结构

B、吡啶结构和酰胺结构

C、环戊基和酰胺结构

D、有苯酰胺和吡啶结构

E、吡咯结构

答案:A

解析:格列本脲为第2代磺酰脲类口服降糖药的第1个代表药物,分子中含有磺酰脲结构和酰胺结构。

下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是

A、可水解生成磺酸类化合物

B、结构中的磺酰脲具有碱性

C、第二代较第一代降糖作用更好,但毒性也越大

D、第一代与第二代的体内代谓方式相同

E、第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

答案:E

解析:磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的,水解产生磺酰胺结构,这类药物中一般都含有磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。其中,第二代与第一代药物相比活性更好,毒性降低,同时代谢位点也不相同。

下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是

A、具有高于一般脂肪胺的强碱性

B、水溶液显氯化物的鉴别反应

C、可以促进胰岛素的分泌

D、可以增加葡萄糖的无氧酵解

E、肝脏代谢较少,主要以原形由尿排出

答案:C

解析:盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性,水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用,增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢,在肝脏代谢较少,几乎全部以原药形式由尿排出。

药物化学第十二节甾体激素

一、A1

属于孕甾烷结构的甾体激素是

A、雌性激素

B、雄性激素

C、蛋白同化激素

D、糖皮质激素

E、睾丸素

答案:D

解析:甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

*体酮属哪一类甾体药物

A、雄激素

B、孕激素

C、盐皮质激素

D、雌激素

E、糖皮质激素

答案:B

解析体酮以孕甾烷为母体,为孕激素,口服无效,用于*体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

A、雌激素

B、雄激素

C、孕激素

D、糖皮质激素

E、盐皮质激素

答案:B

解析:将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

A、5个

B、6个

C、7个

D、8个

E、9个

答案:D

解析:考查地塞米松的立体结构,并注意其他重点甾类药物的立体结构。

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

答案:C

解析:糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:

(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。

(2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。

(3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。

(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。

(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。

以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

下列叙述哪个与*体酮不符

A、为孕激素类药物

B、结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟

C、结构中有乙炔基,遇硝酸银生成白色沉淀

D、有甲基酮结构,可与高铁离子络合呈色

E、用于先兆性流产和习惯性流产等症

答案:C

下列激素类药物中不能口服的是

A、雌二醇

B、炔雌醇

C、己烯雌酚

D、炔诺酮

E、左炔诺孕酮

答案:A

解析:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

二、B

A.雌二醇

B.炔雌醇

C.*体酮

D.睾酮

E.米非司酮

1、母核是雄甾烷,3-酮,4烯,17β羟基

答案:D

2、17位引入了炔基

答案:B

3、A环芳构化,母体位雌甾烷,C19无甲基,C3无羟基

4、孕激素拮抗剂,竞争性作用于*体酮受体,用于抗早孕

答案:E

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