西药｜阿普唑仑片
阿普唑仑是苯二氮唑类的安眠药，它的主要作用是镇静和催眠，以往曾经广泛应用，主要用来治疗失眠症，可以促进入睡以及适当延长睡眠时间。其副作用主要是有一定的成瘾性和依赖性，不建议长期使用。并且在服药后的第2天容易出现宿醉效应，表现为头晕、走路不稳、四肢乏力。过量服药后容易造成过度镇静，甚至昏迷，可能会影响呼吸和循环，需要立即洗胃和补液、促进药物代谢。
通用名称
阿普唑仑片
主要成份
本品主要成份为：阿普唑仑。化学名称：1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1，2，4-三唑[4，3-α][1，4]]苯并二氮杂?。
适应症
本品主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
用法用量
成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。
不良反应
1.常见的不良反应，嗜睡，头昏，乏力等，大剂量偶见共济失调，震颤，尿潴留，*疸。2.罕见的有皮疹，光敏，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。5.少数病人有口干，精神不集中，多汗，心悸，便秘或腹泻，视物模糊，低血压。
禁忌慎用：
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
注意事项
1.对苯二氮?类药物过敏者，可能对本药过敏。2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫痫患者突然停药可导致发作。4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。8.高空作业，驾驶员，精细工作，危险工作慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。
老人用药
本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg（半片），一日3次，逐渐增加至最大耐受量。
药物相互作用
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药，可乐定，镇痛药，吩噻嗪类，单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁，普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
药物毒理
本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质g－氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
药代动力学
口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物a－羟基阿普唑仑，该产物也有一定的药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。
贮藏
遮光，密封保存。
执行标准
《中国药典》年版二部
临床上有一些失眠患者服用阿普唑仑后仍然无法入睡，考虑可能有以下4点原因：
1.药物选择：阿普唑仑属于中效苯二氮卓类镇静催眠药，其起效时间不及唑吡坦、佐匹克隆、扎莱普隆等短效镇静催眠药，主要适用于睡眠维持障碍的患者，对于入睡困难的患者，如果服用阿普唑仑无效，可以选择上述短效镇静催眠药。
2.药物耐受性：长期服用阿普唑仑的患者，中枢内的苯二氮卓受体长期受到抑制，受体出现下调，产生耐受性，需要增加用药剂量才能达到原有的疗效，阿普唑仑应间断使用，连续用药时间不要超过4周，避免长期高剂量用药，以免过早出现耐受性。
3.药物剂量：阿普唑仑治疗失眠症的剂量为0.4-0.8mg（1-2片），睡前服用一次，治疗焦虑症的起始剂量为0.4mg（1片），一日三次，每日的最大剂量为4mg（10片），每个人对药物的耐受程度不同，应遵循个体化用药的原则，在规定的范围内和医生的指导下，及时调整用药剂量。
4.失眠原因：失眠的病因很多，如抑郁症引起的失眠，阿普唑仑往往无效，需要使用舍曲林、帕罗西汀、曲唑酮等抗抑郁药治疗，此外，一些内科疾病，如慢阻肺、高血压、类风湿关节炎、前列腺增生等，会引起呼吸困难、兴奋、疼痛、夜尿增多，从而导致失眠，控制好这些内科疾病，失眠问题就会迎刃而解，氨茶碱、咖啡因、美托洛尔等药物可兴奋大脑，导致失眠，停用这些药物，失眠也会不攻自破，因此，阿普唑仑无效时，应配合医生，找到失眠原因，才能最终攻克失眠。
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