3我国农药创新品种
3.1杀虫剂的研发情况
3.1.1双酰胺类杀虫剂
我国在双酰胺类杀虫剂的创制方面更为准确地讲，应该属于在“metoo”基础上的“mebest”，经过多年的研究，虽然在双酰胺类杀虫剂活性发现等方面超越了国外一些商品化农药的活性，但其结构上并不能体现原始性，大多数活性结构均基于国外商品化农药。更为重要的事，由于受到“先入为主”的影响，我国自主创制的双酰胺类杀虫剂是无法与国外品种竞争的。当前，已经商品化的双酰胺类杀虫剂主要有氟虫双酰胺、氯虫苯甲酰胺、氰溴虫酰胺（图5）。当前市场上的主打品种的专利权均掌握在国外公司手中。特别是自从“氯虫酰胺”商品化以后，便掀起了邻苯二甲酰胺类杀虫剂的创制热潮，国外农药大公司如杜邦等在“氯虫酰胺”的结构基础上发现了一批具有高杀虫活性的邻苯二甲酰胺类化合物（图6）。
我国的农药研究者对该类化合物的研究表现出了极大的热情，近些年来，国内的科研院所如南开大学、沈阳化工研究院、江苏农药研究所、湖南化工研究院以及贵州大学等也纷纷投入到该类杀虫剂的工艺路线创制中来，都针对“氯虫酰胺”的结构进行修饰和改造，也发现了许多具有杀虫活性的邻苯二甲酰胺类及邻氨基苯甲酰胺类新化合物（图7）。例如李正名院士课题组将“氯虫酰胺”中链接桥部分改造成为（硫）脲桥结构，(图7，化合物1)，得到了一批高杀虫活性含脲及硫脲结构的“氯虫酰胺”类似物，且结构十分新颖，但该项专利没有获得授权。此外，他们将吡啶环改为硝基取代苯基，也得到了具有高活性的邻苯二甲酰胺类化合物2，其成本相对于“氯虫酰胺”来说大大降低，同时保持了优异的杀虫效果，对部分害虫的活性好于“氯虫酰胺”，具有良好的开发前景。
江苏农药研究所另辟蹊径，将“氯虫酰胺”中苯环酰胺侧链环化，于年得到了新型杂环取代的苯基吡唑酰胺类化合物3，并在此基础上筛选出了“噻虫酰胺”（暂定名），其对小菜蛾、二化螟、斜纹夜蛾、棉铃虫等鳞翅目类害虫具有优异的杀虫效果。而南开大学李正名院士课题组则将其改变为二唑啉，也获得了一系列活性优异的吡唑酰胺衍生物。贵州大学宋宝安团队将酰胺变为腙类结构，得到的化合物6不仅可以防治鳞翅目类害虫，对同翅目害虫（如褐飞虱、蚜虫）及卫生害虫（尖音库蚊）也显示出了优异的杀虫活性，并已取得专利授权。沈阳化工研究院则在“氯虫酰胺”结构中的吡啶环上引入一个氯原子，并同时将“氯虫酰胺”结构中苯环上的甲基变为氯原子，得到了高活性的邻苯二甲酰胺类杀虫剂“四氯虫酰胺”，其对甜菜夜蛾、小菜蛾、黏虫、二化螟以及稻纵卷叶螟等鳞翅目害虫具有优异的防效，当前，“四氯虫酰胺”已于年获得临时登记（如表1所示），为我国首个产业化的具有自主知识产权的鱼尼丁受体抑制剂。登记企业为沈阳科创化学品有限公司。
此外，基于“氟虫苯甲酰胺”的双酰胺类杀虫剂的创制，也是当前国内的研究热点，浙江化工研究院在氟虫苯甲酰胺的结构基础上发现了“氯氟氰虫酰胺”(图8)，当前正处于进一步的产业化阶段。该产品于年9月申请专利，浙江省化工研究院于年10月份同河北艾林国际贸易有限公司签订了关于氯氟氰虫酰胺原药十年的全球独家代理协议，只授权河北艾林国际贸易有限公司独家销售。该化合物仍处于田间药效试验阶段，正在进行氯氟氰虫酰胺95%原药和20%SC制剂登记，登记作物为水稻、棉花、蔬菜、果蔬、茶叶和烟草。主要防治菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、二化螟、三化螟、稻纵卷叶螟、棉铃虫。尤其是针对水稻螟虫的防治，效果非常理想。氯氟氰虫酰胺年开始做田间药效试验，各项试验数据显示，该产品的综合防治效果很理想，包括死虫率和持效期。由于刚进入水稻市场，害虫尚未形成抗性，且该产品又以触杀和胃毒作用为主，因此害虫后期对该产品的抗性不会起来的太快。因此，氯氟氰虫酰胺的性价比优势会随着同类产品性价比的降低而显现出来。
近几年*府采购招标的主要品种多为小麦上防治病虫害的，水稻上仅限于稻飞虱的防治。据了解，年多地*府采购招标额度比年翻一番。因此，*府采购产品会增加防治水稻螟虫的产品可能性很大。目前市场上防治水稻螟虫的产品效果不尽如人意，氯氟氰虫酰胺无论杀虫效果、持效期还是安全性都是较为理想的，成为国内*府采购招标的目标产品的可能性非常大。
年，李正名院士课题组又在“氟虫苯甲酰胺”的结构基础上引入国外陶氏益农公司的新兴烟碱类杀虫剂sulfoxaflor的活性亚结构(S=N—CN)，并同时引入手性结构，得到了一系列结构新颖的化合物，具有优异的杀虫活性。在此基础上，该课题组又将N—CN改为N—COCF3，得到的化合物也具有十分优异的杀虫活性，同时研究证明了这些化合物也是作用于鱼尼丁受体。这些化合物具有优异的杀虫活性表明这些化合物具有较好的开发前景（图9）。
对邻苯二甲酰胺类杀虫剂的创制还在继续，国内多家科研机构及企业依然热衷于该类杀虫剂的创制，并有部分高活性化合物处于深入研究及产业化阶段。然而对于该类杀虫剂，如何突破国外公司的“专利封锁”，引入新的活性亚单元，以及在提高活性等方面，还有大量的工作要做。此外，如何提高我国的自主产品在市场上的占有率，也是我国农药企业以及农药创制研究者急需考虑的现实问题和重大问题。
近些年来，我国在杀虫活性的筛选平台、作用机制的研究平台等各方面都取得了长足的发展。例如在双酰胺类杀虫剂的作用机理研究方面，南开大学、西北农林科技大学、贵州大学等建立起了基于“膜片钳”的研究平台；此外，国内多家研究机构已经建立起计算机辅助药物分子筛选平台。这些平台的建立，必将为后期新型“鱼尼丁受体抑制剂”的发现，提供便利。
3.1.2新烟碱类杀虫剂
新烟碱类杀虫剂是对继天然烟碱类杀虫剂之后的化学合成药剂的统称，其在结构上具有共性，作用靶标相同，是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后的第四大类杀虫剂。在绿色新农药的创制中，新烟碱类杀虫剂的创制一直是农药研究者