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TUhjnbcbe - 2021/6/4 22:34:00

作者:医院喻珊珊

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我们在上一篇提过,帕金森症状和帕金森患者大脑中多巴胺含量减少息息相关(传送门:抗帕金森病药物及其分类,这大类要知道),所以帕金森的主要治疗策略是增加多巴胺的含量,这时我们会用到多巴胺的前体药--左旋多巴。那为什么不直接用多巴胺呢

答案来了!

主要是因为多巴胺不能穿过血脑屏障直接进入大脑,而左旋多巴可以。但左旋多巴同样有它的问题,它在进入大脑之前,它会遇到两个拦路虎,一个叫AADC(芳香族氨基酸脱羧酶),一个叫COMT(儿茶酚-O-甲基转移酶),这两个酶会分解代谢左旋多巴,使进入大脑的左旋多巴数量减少。

第一个拦路虎:AADC

AADC会将左旋多巴代谢成多巴胺,但是我们并不想它在外周就代谢成多巴胺,因为进入不了大脑,它还是发挥不了作用,所以我们要想办法把外周的AADC给抑制掉,而卡比多巴、苄丝肼就是这样的药物,它们可以抑制外周的AADC,但是不能进入大脑,不会干扰左旋多巴在大脑中转化为多巴胺,因此经常把卡比多巴或苄丝肼和左旋多巴一起组成复方左旋多巴,增加疗效。

第二个拦路虎:COMT

讲完了一个拦路虎AADC,我们再来讲另一个拦路虎COMT,它会将左旋多巴转化为儿茶酚胺类物质,如肾上腺素,会产生一些副作用,如心律失常。所以临床上我们还会应用COMT的抑制药恩他卡朋等,来增强左旋多巴的疗效,减少它的不良反应。这一类药使用期间要严密监测肝功能,肝功能异常者慎用。

相关用药知识

(一)多巴丝肼片

适应症:用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。

禁忌症:儿童,5岁以下骨骼未发育完全的患者,妊娠期妇女或可能妊娠的妇女,闭眼角型青光眼患者,精神类疾病患者,肝、肾功能损害或者内分泌疾病及心脏疾病失代偿期患者。

如何使用这个药品?

①食物(尤其是食物中的蛋白质)可影响多巴丝肼的疗效,最好在餐前30分钟或餐后1小时服用药物。如果出现胃肠道反应,可通过同服液体或低蛋白点心(如糕点)来缓解症状。

③对于缓释胶囊,请完整吞服,不要掰开、碾碎或咀嚼。

④停药需逐渐减量,以避免突然停药引起危及生命的神经阻滞剂恶性综合征(如高热、肌肉僵硬)。请不要擅自停药。(恩他卡朋片亦是如此)

⑤用药期间可能出现嗜睡或突然入睡的情况。请尽量避免驾驶或操作机器。(恩他卡朋片亦是如此)

⑥多巴丝肼使用一段时间才能起效。如果正在使用其他抗帕金森药,在开始使用多巴丝肼时,请不要立即停用其他抗帕金森药。

⑦多巴类容易发生氧化,变成炭黑色物质,因此长期用药后你的唾液、尿液或汗液可能变红、棕或黑色,舌头、牙齿或口腔黏膜颜色也可能发生改变。这是正常的,请不用担心,但可能污染衣物。

(二)恩他卡朋片

适应症:作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。

禁忌症:①对本药过敏者;②有神经阻滞药恶性综合征(NMS)病史者;③有非创伤性横纹肌溶解症病史者。

如何使用这个药品?

①请将恩他卡朋与其他治疗帕金森病的药物同时服用,食物不影响恩他卡朋的疗效,与或不与食物同服都可以。

②铁剂(如二维亚铁、蔗糖铁)可能影响恩他卡朋的吸收,如需合用,请间隔至少小时。

③用药后尿液可能变成红棕色,这属于正常现象,无需担心。

下期将继续讲解相关药物敬请
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