第14章生殖系统用药、性激素及生育用药
第3节退乳药
今日考点“你掌握的如何？”考点①：临床用于退乳的药物有两类
1.多巴胺受体激动药：如溴隐亭、甲麦角林；2.雌激素：雌醇、己烯雌酚。考点②：溴隐亭药理作用
为多肽类麦角生物碱，选择性地激动多巴胺(DA）受体，一般剂量时激动D2受体，发挥抗震颤麻痹作用：小剂量时激动突触前膜D3受体，使多巴胺释放减少。激动垂体细胞的多巴胺受体，使垂体催乳激素及生长激素释放减少：作为催乳激素的抑制剂，可制止生理性泌乳及伴随的闭经或不排卵。考点③：溴隐亭适应症
1.分娩后、自发性、肿瘤性、药物等引起的闭经；2.高泌乳素血症引起的月经紊乱、不孕继发性闭经、排卵减少；3.抑制泌乳，预防分娩后和早产后的泌乳；4.产后的乳房充血、高泌乳素血症引起的特殊的乳房触痛、乳房胀痛和烦躁不安；5.高泌乳素血症引起男性性功能低下(如阳痿和精子减少引起的不育)；6.肢端肥大症的辅助治疗。开始今日练习1、退乳药溴隐亭的临床应用注意不包括
A、治疗期间禁止妊娠B、消化道溃痛患者慎用C、用于治疗闭经或乳溢，可产生短期疗效，但不宜久用D、口服后个体差异较大E、口服吸收迅速，但吸收不完全向下滑动查看参考答案
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A本题考査溴隐亭的药理作用与机制，以及注意事项。(1)本品口服吸收迅速，但由于肝脏的首关效应，使其吸收不完全，仅为28%。口服后60分钟显效，2～3小时达高峰。与血浆蛋白结合率90%～96%。全部在肝脏代谢，约90%由胆汁排出。血浆半衰期为3小时左右，疗效维持约14小时。本品口服后个体差异较大。(2)用于治疗闭经或乳溢，可产生短期疗效，但不宜久用。治疗期间可以妊娠，如需计划生育，应使用不含雌激素的避孕药或其他措施。消化道溃疡患者慎用。故正确答案为A。2、可以增强退乳药溴隐亭作用效果的合用药物是
A、氟哌啶醇B、甲氧氟普胺C、红霉素D、利血平E、法莫替丁向下滑动查看参考答案
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C本题考查溴隐亭的药物相互作用。(1)增强药效：与红霉素和交沙霉素合用时，可增加本药的血药浓度，从而使毒性增强，故必须合用时应谨慎。(2)降低药效：氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化酶抑制剂、甲氧氯普胺、吩噻嗪类、利血平、硫杂蒽类、各种镇静催眠药和H2受体阻断药(本题中的法莫替丁)等药物，能升高血清泌乳素浓度，干扰本品效应，必须合用时，应当调整本品剂量。故正确答案为C。3、溴隐亭可用于
A、严重精神病B、周围血管性疾病C、心肌梗死D、妊娠期妇女E、肢端肥大症向下滑动查看参考答案
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E本题考査溴隐亭的适应证与禁忌证。(1)适应证：①分娩后、自发性、肿瘤性、药物等引起的闭经；②高泌乳素血症引起的月经紊乱、不孕继发性闭经、排卵减少；③抑制泌乳，预防分娩后和早产后的泌乳；④产后的乳房充血、高泌乳素血症引起的特殊的乳房触痛、乳房胀痛和烦躁不安；⑤高泌乳素血症引起男性性功能低下(如阳痿和精子减少引起的不育);⑥肢端肥大症的辅助治疗。(2)降低药效：氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化酶抑制剂、甲氧氯普胺、吩噻嗪类、利血平、硫杂蒽类、各种镇静催眠药和H12受体阻断药等药物，能升高血清泌乳素浓度，干扰本品效应，必须合用时，应当调整本品剂量。(3)禁忌证：对麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管性疾病及妊娠期妇女禁用。有严重精神病史和患心肌梗死者禁用。故正确答案为E。4、关于短效口服避孕药的使用，错误的是
A、用作探亲避孕药时每日同一时间口服B、用作探亲避孕药时漏服后无需补服C、紧急避孕药不应与米非司酮混淆使用D、单用孕激素可用作探亲避孕药E、去氧孕烯和孕二烯酮优于左炔诺孕酮向下滑动查看参考答案
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B本题考查短效口服避孕药的药理作用与作用机制，以及临床用药评价。(1)大多数短效口服避孕药系由孕激素和雌激素配伍组成，主要作用是抑制排卵。单用孕激素可用作探亲避孕药或事后避孕药，主要作用是增加宫颈黏液稠度、抑制子宫内膜发育及影响孕卵运行速度等。(2)目前常用的短效口服避孕药有炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等孕激素，与炔雌醇组成各种复方制剂。去氧孕烯和孕二烯酮并无雄激素作用，不降低HDL,故优于左炔诺孕酮，已被广泛应用。为实现最大的避孕效果，须按说明书正确服药。每日同一时间口服。如漏服或服用不正确，失败率会升高。漏服后，应在想起时尽快补服片。紧急避孕药不应与米非司酮混淆使用。紧急避孕药是不抗早孕或致畸的，而米非司酮有终止妊娠的作用。故正确答案为B。5、以下孕激素活性从弱到强排列，正确的是
A、炔诺孕酮＜左炔诺孕酮＜孕二烯酮B、炔诺酮＜左炔诺孕酮＜炔诺孕酮C、去氧孕烯＜炔诺孕酮＜孕二烯酮D、孕二烯酮＜左炔诺孕酮＜去氧孕烯E、左炔诺孕酮＜炔诺酮＜去氧孕烯向下滑动查看参考答案
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A本题考查短效口服避孕药的药理作用与作用机制。左炔诺孕酮活性是炔诺孕酮的2倍(比炔诺孕酮强1倍);去氧孕烯孕激素活性是炔诺酮的19倍，炔诺孕酮的2倍(较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍)。孕二烯酮为迄今孕激素作用最强而使用剂量最低的一种避孕药，其孕激素活性为左炔诺孕酮的2倍。总结一下，假设炔诺酮的孕激素活性是1,那么，去氧孕烯是19,炔诺孕酮是8.5,左炔诺孕酮是19,孕二烯酮是38。题目中药物的孕激素活性从弱到强是：炔诺酮(1)＜炔诺孕酮(8.5)＜左炔诺孕酮(19)去氧孕烯(19)＜孕二烯酮(38)。故正确答案为A。——扫码