1.胺类:①活性:伯胺>仲胺>叔胺;②季铵:作用强,水溶性大,不易透过生物膜和血脑屏障,无中枢作用。
2.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼普天同拜佛
3.对映异构体之间产生相同的药理活性相同,但强弱不同:氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生
4.对映异构体中一个有活性,一个没有活性:L-甲基多巴、氨己烯酸一有一无甲氨酸
5.对映异构体之间产生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素一扎一排反了
6.一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴做青绿米毒死乙
7.含芳环的药物---氧化代谢:普萘洛尔→羟基普萘洛尔;丙磺舒→无苯环氧化代谢产物;氯丙嗪;保泰松→羟布宗;苯妥英→羟基苯妥英;S-(-)-华法林→7-羟基华法林。
8.烯烃:环氧化合物→二羟基化合物;例:卡马西平(环氧物有抗惊厥活性);己烯雌酚(己烯雌酚环氧化物)。
9.含饱和碳原子的药物---氧化:地西泮(羰基的α-碳原子羟基化→替马西泮,经N-脱甲基和α-碳原子羟基化→奥沙西泮)。
10.N-氧化反应(叔胺、含氮芳杂环),如吗啡、胍乙啶、氨苯砜。
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