药学专业知识一高频考点
1.氮五吡咯六吡啶，吲哚喹啉左并苯，嘧咪相稠是嘌呤。吲哚还需具有吡咯。巧记：堕落-哚、咯
2.商品名通常针对最终产品,不得冒用顶替,可以注册和申请专利保护.
3.药品的通用名也称国际非专利药品名称（INN）,也是药典中使用的名称,一个药物只有一个通用名。制剂名=药物通用名+剂型名
4.剂型分类：1）按形态学分固体剂型、液体剂型、半固体剂型、气体剂型。2）按给药途径分经胃肠道给药剂型（易受胃酸破坏或被肝脏代谢）、非经胃肠道给药剂型。3）按分散体系分类。4）按制法分浸出制剂、无菌制剂（注射剂、滴眼剂）。5）按作用时间分为速释、普通和缓控释制剂等。
5.药物剂型的重要性：可改变药物的作用性质（硫酸镁:口服泻下，但5%注射液静脉滴注，具有镇静、解痉）
6.药用辅料的作用：增效、减毒、好制备，稳定、调节、好服用
7.药物的化学降解途径：1）水解：①酯类：盐酸普鲁卡因→（水解）对氨基苯甲酸→（氧化）苯胺（氧化）变*。盐酸丁卡因、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、溴丙胺太林、盐酸可卡因。②酰胺（含内酰胺）：对乙酰氨基酚、巴比妥类、利多卡因、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素。2）氧化：噻嗪类、芳胺基、吡唑酮类、维生素A或维生素D等；3）其他：①异构化；②聚合；③脱羧
8.药物制剂稳定化方法
（1）控制温度（2）调节pH（3）改变溶剂（4）控制水分及湿度（5）遮光（6）驱逐氧气（7）加入抗氧剂或金属离子络合剂1）水溶性抗氧剂①亚硫酸钠、硫代硫酸钠：用于碱性药物溶液②亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：用于弱酸性溶液；2）油溶性抗氧剂：必喝一碗酥油茶——BH（A/T）、E、叔丁基xx、油溶性3）金属离子络合剂）
9.稳定化的其他方法：（1）改进剂型或生产工艺①制成固体制剂；②制成微囊或包合物；③采用直接压片或包衣工艺。（2）制成稳定的衍生物（3）加入干燥剂及改善包装
10.药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验
11.药品有效期公式：t0.9=0./k
12.药物配伍使用的目的：增效、减毒、多治病
13.物理学的配伍变化：1）溶解度的改变；2）吸湿、潮解、液化与结块；3）粒径或分散状态的改变
14.化学的配伍变化：（1）浑浊或沉淀（pH改变、水解、生物碱盐、复分解）；（2）变色（维生素C与烟酰胺、多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液粉红至紫色、氨茶碱或异烟肼*色）；（3）产气；（4）发生爆炸（氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖）；（5）产生有毒物质；（6）分解破坏、疗效下降
15.注射剂配伍变化的原因：（1）溶剂组成改变（地西泮）；（2）pH的改变（磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色）；（3）缓冲容量（硫喷妥钠）；（4）离子作用（乳酸根）；（5）直接反应；（6）氧与二氧化碳的影响；（7）硫喷妥钠（两性霉素B）；（8）成分的纯度
16.临床前药理毒理学研究：（1）主要药效学研究；（2）一般药理学研究；（3）药动学研究；（4）毒理学研究。
17.临床药理学研究：（1）Ⅰ期临床试验（2）Ⅱ期临床试验（完成例数大于例）；（3）Ⅲ期临床试验（采用随机、双盲、对照试验、完成例数大于例）；（4）Ⅳ期临床试验（批准上市后的监测）。
18.脂水分配系数（P值越大，脂溶性越高）
脂溶性基团——烃基、卤素、酯键、硫原子、烷氧基（醚键）、硝基
19.药物根据溶解度和渗透性分为：第I类：高溶高渗（扑一地）；第Ⅱ类：低溶高渗（双马骡）；第Ⅲ类：高溶低渗（阿雷那多）；第Ⅳ类：低溶低渗（米粉特难吃）
20.酸性药物：lg[HA]/[A-]=pKa-pH
碱性药物：lg/[HB+]=pH-pKa
21.弱酸性药物：水杨酸、巴比妥；弱碱性药物：奎宁、麻*碱、氨苯砜、地西泮；极弱碱性：咖啡因和茶碱；强碱性完全离子化：①胍乙啶②季铵、磺酸
22.有机化合物=母核+药效团
23.药物典型官能团对生物活性的影响：（1）烃基：位阻↑，稳定性↑；（2）羟基★巯基：巯基脂溶性高，谷胱甘肽是常用的解毒剂；（3）醚和硫醚：硫醚类可氧化成亚砜或砜；（4）磺酸、羧酸和酯：羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收；（5）酰胺；（6）胺类：伯胺＞仲胺＞叔胺。
24.药物的跨膜转运方式大致可分为三种：被动转运、载体媒介转运和膜动转运。
25.药物化学结构对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响：抑制hERGK+通道，引起★Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。（已成为上市药撤药主因★）。
26.共价键：不可逆，如烷化剂类抗肿瘤药物；非共价键：（1）氢键；（2）离子-偶极和偶极-偶极相互作用：乙酰胆碱和受体的作用；（3）电荷转移复合物：氯喹；（4）疏水性相互作用：药物和生物大分子中非极性链部分亲脂能力相近，能量降低；（5）范德华引力。普鲁卡因的结合模式有：范德华力、偶极相互作用力、静电引力、疏水性作用。
27.药物的手性特征及其对药物作用的影响（1）对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普天同拜佛；（2）药理活性相同，但强弱不同：氯苯那敏，萘普生；（3）一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、氨己烯酸；（4）产生相反的活性：一扎一排反了；（5）产生不同类型的药理活性：右丙氧芬、奎宁；（6）一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：做青绿米毒死乙。
28.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律：（1）含芳环的药物——氧化代谢：保泰松（羟布宗）；（2）烯烃和炔烃的药物——氧化：烯烃：环氧化合物→二羟基化合物；例:卡马西平（环氧物有抗癫痫活性）；（3）含饱和碳原子的药物——氧化：地西泮（→奥沙西泮）；（4）含卤素的药物：氯霉素（产生酰氯，有毒）；（5）胺类药物——氧化或脱氨基/烷基：普洱利多啊-普萘洛尔、利多卡因、胺类；（6）含氧的药物：1）醚类药物——O-脱烷基化反应2）醇和醛的氧化3）酮类药物；（7）含硫的药物：风雅的钱叔叔；（8）含硝基的药
物：芳香族硝基还原→芳香胺基；（9）酯和酰胺类药物——水解。
29.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律：（1）与葡萄糖醛酸的结合反应：：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化（氯霉素）；（2）与硫酸的结合反应：沙丁胺醇；（3）与氨基酸的结合反应（甘氨酸）；（4）与谷胱甘肽的结合反应（白消胺）；（5）乙酰化结合反应（对氨基水杨酸）；（6）甲基化结合反应：酚羟基、肾上腺素。
30.由于散剂的分散度较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
31.舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用，适于急症的治疗。
32.片剂崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物）
33.片剂填充剂：淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉（又称可压性淀粉）、微晶纤维素（MCC，亦有“干黏合剂”之称）、无机盐类和甘露醇（兼有矫味作用）
34.崩解时限：分散片、可溶片3min；舌下片、泡腾片5min；普通片剂15min；薄膜衣片30min；肠衣片→60。
35.崩解迟缓原因：增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强
36.片剂的包衣目的：①掩盖药物的苦味或不良气味②防潮、避光③可用于隔离药物④改善片剂的外观⑤控制药物在胃肠道的释放部位37.薄膜包衣材料：（1）薄膜包衣：1）胃溶型；2）肠溶型；3）水不溶型。（2）增塑剂：水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇等；非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等。（3）释放调节剂（致孔剂）。（4）着色剂。（5）遮光剂：二氧化钛。
38.会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物不适宜制备成胶囊剂
39.液体制剂的分类：（1）按分散系统分类①均相：分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂②非均相：以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。（2）按给药途径分类：内服液体制剂、外用液体制剂。
40.液体制剂特点：分散度大、吸收快、作用迅速。
41.助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、缔合物或复盐
42.液体制剂常用的附加剂：增溶剂（最适HLB值为15~18聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类）、助溶剂（苯甲酸、碘化钾、乙二胺、聚乙烯吡咯烷酮）、潜溶剂（乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇）、防腐剂、矫味剂、着色剂
43.防腐剂：对羟基苯甲酸酯类：①亦称尼泊金类②有甲、乙、丙、丁四种酯，特别对大肠埃希菌有很强的抑制作用。③几种对羟基苯甲酸酯混合使用有协同作用，防腐效果更佳。④含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂。、矫味剂、着色剂
44.表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
45.表面活性剂的分类（阴阳两非）毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型
46.低分子溶液剂：（1）溶液剂（2）芳香水剂（3）醑剂（4）甘油剂（5）糖浆剂
47.高分子溶剂特点：①荷电性②渗透压③黏度④高分子的聚结特性⑤胶凝性
48.溶胶剂特点：布朗运动、Tyndall效应、水化膜。
49.混悬剂常用稳定剂：1.润湿剂；2.助悬剂；3.絮凝剂与反絮凝剂（絮降反升）
50.乳剂的稳定性：①分层（乳析）：内外相密度差引起；②絮凝：ζ电位降低，出现可逆性的聚集现象；④转相；⑤酸败。
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