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TUhjnbcbe - 2021/3/22 2:58:00
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均相催化与酶催化

手性α-芳基甘氨酸在某些生物活性产物的制备中起着关键作用,但是,它们的催化不对称合成远远不能令人满意。

有鉴于此,上海交通大学张万斌教授等人,开发了一种高效的Ni催化的N-芳基亚氨基酯不对称加氢反应,以高收率和优异的对映选择性(高达98%ee)合成手性α-芳基甘氨酸。

本文要点

要点1.在低催化剂负载下,氢化反应可以以克为单位进行,底物/催化剂的比例最高可达。

要点2.所获得的手性N-对甲氧基苯基α-芳基甘氨酸手性衍生物不仅是直接有用的手性仲氨基酸酯,而且还可以通过用硝酸铈铵进一步转化为几种广泛使用的分子,包括药物中间体和手性配体。

要点3.通过NMR光谱法首次发现了一种具有手性活性的Ni-H物质。计算结果表明,立体选择是在底物接近催化剂的过程中确定的。

DanLiuetal.Ni-catalyzedasymmetrichydrogenationofN-aryliminoestersfortheefficientsynthesisofchiralα-arylglycines.NatCommun,.

DOI:10./s---5

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