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青霉噻唑基。
6
青霉素6位侧链含
苄基
7
青霉素母核上含手性碳
3个,2S、5R、6R
8
第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶
氨苄西林
9
氨苄/阿莫西林均可口服，手性碳数目相同
4个，用右旋
10
氨苄西林，苯环4位酚羟基
阿莫西林
11
氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸
哌拉西林
12
氨苄西林氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌
哌拉西林
13
氨苄西林6位有甲氧基，耐酶，噻吩环取代苯环
替莫西林
14
替莫西林手性碳
3个
15
头孢氨苄/羟氨苄/克洛手性碳
3个
16
头孢氨苄结构特点
3位甲基，7位侧链氨基
17
头孢氨苄的苯环对位羟基
头孢羟氨苄
18
头孢氨苄的3位Cl取代
头孢克洛
19
头孢氨苄3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，
头孢呋辛
20
头孢呋辛/曲松/克肟手性碳
2
21
3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；侧链氨基噻唑
头孢克肟
22
独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质，单剂可治单纯性淋病
头孢曲松
23
7位顺式甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑；3位三嗪二酮
头孢曲松
24
3位硫代甲基四氮唑杂环；.7位氨基上哌嗪二酮（同哌拉西林）；
头孢哌酮
25
7位同头孢曲松；3位甲基上引入含有正电荷季铵基团
头孢匹罗
26
含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广；季铵口服不吸收
头孢匹罗
27
第三代头孢菌素结构特点
氨基噻唑
28
头孢匹罗、曲松、克肟均含
氨基噻唑
29
第一个β-内酰胺酶（-），不可逆自杀性机制，单用无效
克拉维酸钾
30
克拉维酸钾属于
氧青霉烷类
31
β-内酰胺酶（-）含氢化异恶唑，乙烯基醚，1个手性碳
克拉维酸钾
32
舒巴坦属于
青霉烷砜类
33
结构含青霉烷酸，S氧化成砜，比克拉维酸钾稳定
舒巴坦
33
他唑巴坦属于
青霉烷砜类
34
三氮唑取代，活性强于克拉及舒巴
他唑巴坦
35
亚胺培南及美罗培南属于
碳青霉烯类
36
结构特去S为二氢吡咯环，3位S末端N-亚胺甲基，单独使用时，受肾肽酶分解失活，需和酶抑制剂西司他丁钠合用
亚胺培南
37
3位吡咯烷杂环；不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定
美罗培南
38
第一个全合成的单环b-内酰胺抗生素；N上连有强吸电子磺酸基；2位甲基，增加对酶稳定性；不发生交叉过敏
氨曲南
39
红霉素5位氨基糖的2’-琥珀酸单乙酯，胃中稳定
琥乙红霉素
40
红霉素6位羟基甲基化
克拉霉素
41
红霉素9位wu的衍生物，口服
罗红霉素
42
第一个环内含氮的15元环大环内酯，t1/2长
阿奇霉素
43
阿米卡星引入的α-羟基丁酰胺对其抗菌活性很重要，含手性碳，活性强的构型
L–（－）型
44
含N-乙基，对耐药菌特别敏感，耳毒性和肾毒性发生率低
奈替米星
45
新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发
依替米星
46
可产生耐药性，对耳和肾毒性较卡那霉素小
庆大霉素
47
四环素类抗生素基本骨架
氢化并四苯
48
四环素类酸性基团
3,12烯醇羟基，10酚羟基
49
四环素类碱性基团
4-二甲氨基
50
四环素毒性大原因C4-二甲氨基发生
差向异构
51
四环素6位去羟基（有甲基）
多西环素
52
四环素6位去羟基（有亚甲基）
美他环素
53
四环素6位去羟基和甲基，7位引入二甲氨基
米诺环素
54
目前活性最好的四环素，口服吸收好，高效速效强效
米诺环素
第二章 合成抗菌药
1
喹诺酮易和金属离子形成螯合物，降低活性，引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。
3位羧基和4位酮
2
诺氟沙星7位哌嗪杂环分解增加
中枢毒性
3
喹诺酮若8位有F，光照分解，用药期间避免日晒
有光毒性
4
喹诺酮若8位可以减少光毒性的取代基
甲基，甲氧基
5
5位氨基，抗菌强，口服好，t1/2长。8位F光毒性，可能引起Q-T延长，心律失常
司帕沙星
6
8位甲氧基，1个手性碳，活性相同，引起Q-T延长
加替沙星
7
磺胺甲噁唑机制抑制二氢叶酸
合成酶
8
甲氧苄啶机制抑制二氢叶酸
还原酶
第三章 抗结核药
1
第一个氨基糖苷类抗生素抗结核
链霉素
2
链霉素三个部分
链酶糖、胍、N-甲基葡萄糖
3
链霉素三个碱性中心
胍、胍、甲氨基
4
链霉素毒性
耳毒、肾毒
5
含1,4萘二酚（酚羟基酸性），碱性易氧化成醌型的大环内酰胺类抗结核药
利福平
6
利福平代谢去乙酰基，活性减弱，其水解部位
25位酯基水解，
7
利福平代谢去乙酰基生成甲酰基利福霉素活性减弱，其水解部位
3位水解
8
利福平开始用药血药浓度低因为利福平是
酶的诱导剂
9
利福平甲基被环戊基取代
利福喷丁
10
抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒
利福喷丁
11
利福平3、4位成环
利福布丁
12
异烟肼结构特点
异烟酸和水合肼的形成酰肼
13
异烟肼易水解，生成异烟酸和游离肼，毒性大的是
游离肼
14
异烟肼结构中具有较强还原性，可被氧化的部分是
肼基
15
与重金属离子络合，形成有色的螯合物（铜离子→红色）的抗结核药
异烟肼
16
异烟肼代谢产生肝毒性的是
乙酰肼
17
异烟肼需根据人群调节药量原因
N-乙酰基转移酶个体差异
18
可解决异烟肼耐药性的药物
异烟腙
19
结构异烟肼与香草醛缩合
异烟腙
20
2个手性碳，3个异构体右旋活性大的抗结核药
乙胺丁醇
21
与重金属离子络合，形成有色的螯合物（铜离子→蓝色）的抗结核药
乙胺丁醇
22
乙胺丁醇作用机制
干扰细菌RNA合成
23
对氨基水杨酸钠作用机制
抑制结核杆菌的对氨基苯甲酸合成
24
吡嗪酰胺作用机制
降低环境的pH（水解为羧酸），使结核杆菌不能生长
25
可能为药物的活性形式或为部分前体药物★的抗结核药
吡嗪酰胺
第四章 抗真菌药
1
抑制真菌P，诱导细胞通透性变化，毒性大的是
唑类抗真菌药
2
咪康唑、酮康唑属于
咪唑类
3
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑属于
三氮唑类
4
C1手性碳，与芳核直接相连，C2与咪唑相连，用消旋
咪康唑
5
结构为酮、咪唑、哌嗪、1,3-二氧戊环
酮康唑
6
酮康唑除抗真菌外还可降低睾丸酮水平故用于
前列腺癌缓解治疗
7
酮康唑毒性
肝毒性
8
结构为两个三氮唑（碱性）和一个2,4-二氟苯基（亲脂）
氟康唑
9
广谱，口服利用度高，可透中枢，深部真菌首选
氟康唑
10
结构类似酮康唑的三氮唑类抗真菌药
伊曲康唑
11
高效广谱口服，可治疗AIDS隐球菌感染
伊曲康唑
12
2个手性碳，1R2R有活性，含三氮唑及氟代嘧啶
伏立康唑
13
广谱，治疗免疫缺陷者威胁生命的感染，肝损
伏立康唑
14
广谱，亲脂，含萘、丙烯胺、炔
特比萘芬
15
易耐药常与两性霉素B合用，需监测血药浓度
氟胞嘧啶
第五章 抗病毒药
1
第一个可抑制HIV的核苷类抗病毒药。3位有叠氮基
齐多夫定
2
齐多夫定作用机制
抗逆转录酶
3
齐多夫定代谢
5’-三磷酸化
4
2’，3’双键，对酸稳定，骨髓毒性低
司他夫定
5
3’S，双脱氧硫代胞嘧啶，2异构体，抗HIV,HBV
拉米夫定
6
2’，3’双脱氧，耐受性好，生成磷酸酯产生活性
扎西他滨
7
第一个开环核苷抗病毒药，广谱，疱疹首选
阿昔洛韦
8
阿昔洛韦作用机制
C5-OH磷酸化后干扰病毒DNA合成
9
阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前药
伐昔洛韦
10
侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基，抗拒细胞病毒，毒性大
更昔洛韦
11
更昔洛韦的O被亚甲基取代（等排体），生物利用度低
喷昔洛韦
12
喷昔洛韦6-脱氧的二乙酸酯（前药）
泛昔洛韦
13
阿德福韦的前药
阿德福韦酯
14
含二氮卓并吡啶，专一抑制HIV逆转录酶，易耐药的非核苷类抗病毒药
奈韦拉平
15
含炔和环丙基非竞争抑制HIV逆转录酶，对耐药病毒有效，联合用药
依发韦仑
16
用于HIV-1感染成人青少年儿童联合治疗
依发韦仑
17
多肽衍生物，高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。
沙奎那韦
18
结构同沙奎那韦但不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑及利福平仑等合用的蛋白酶抑制剂
茚地那韦
19
非肽类蛋白酶抑制剂，药物相互作用与茚地那韦相同
奈非那韦
20
结构含呋喃核糖和三氮唑的苷，磷酸化，广谱，致畸
利巴韦林
21
对称三环胺，氨基取代，防治A型流感
金刚烷胺
22
对称三环胺，乙氨基取代，中枢副作用低
金刚乙胺
23
全碳六元环神经氨酸酶抑制剂，乙酯前药
奥司他韦
24
对禽流感有效，流感最有效
奥司他韦
25
无机焦磷酸盐的有机类似物，不需磷酸化；可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒
膦甲酸钠
第六章 其他抗感染药
1
季铵碱式最稳定，醇式和醛式难溶于水，新作用阻断α受体（降压、抗心律失常
盐酸小檗碱（*连素）
2
吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7位R羟基，替代青霉素过敏者
林可霉素
3
7位R1被氯取代，稳定，对光稳定，骨髓炎首选
克林霉素
4
结构最小的抗生素
磷霉素
5
硝基咪唑类抗生素共同的结构特征是：
一个咪唑环，2位甲基，5位硝基
6
硝基咪唑类抗生素的结构区别
1位取代基不同
7
1位羟乙基，具芳香硝基化合物的反应，甲基氧化代谢两个产物有活性（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）
甲硝唑
8
甲硝唑的羟基换为乙磺酰基取代，服吸收好，进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病
替硝唑
9
甲硝唑1位氯甲基取代，含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低
奥硝唑
10
奥硝唑产生神经毒性的主要根源是
右旋体
11
三代硝基眯唑类药物，抗感染优势，时间长
奥硝唑
12
噁唑烷酮类抗生素，干扰蛋白质合成起始阶段，用于多重耐药的革兰阳性菌感染
利奈唑胺
13
利奈唑胺吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物
氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）
第七章 抗寄生虫药
1
驱肠虫药结构分为五类
哌嗪类咪唑类嘧啶类苯咪类三萜类和酚类
2
含氢咪唑并噻唑；6位手性碳，S构型左旋体作用高毒副作用低；广谱，免疫调节剂，
左旋咪唑
3
苯并咪唑、含S侧链；广谱高效致畸作用和胚胎毒性，2岁以下儿童及孕妇禁用。
阿苯达唑
3
结构同阿苯达唑、苯甲酰侧链；ABC三种晶型，A型无效。
甲苯咪唑
4
结构吡嗪并异喹啉-4-酮；二个手性中心（11C，5N）；用消旋体，左旋体疗效高；广谱，对三种血吸虫均有效。
吡喹酮
5
喹啉醇类四个手性碳，抗疟结构为,有金鸡纳反应
3R4S8S9R
6
氨基喹啉类结构：7-氯-4-氨基喹啉，一个手性碳，异构体的活性相同，d-构型毒性低，临床用外消旋体
磷酸氯喹
7
磷酸氯喹活性代谢物为
N-去乙基氯喹
8
抗疟，还用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮
磷酸氯喹
9
结构：6-甲氧基-8-氨基喹啉，端头伯氨基，只能口服，注射引起低血压
磷酸伯氨喹
10
2,4-二氨基嘧啶类，抑制二氢叶酸还原酶
乙胺嘧啶
11
乙胺嘧啶长期应用出现叶酸缺乏症状，为善骨髓造血功能服用
亚叶酸钙
12
青蒿素类含倍半萜、内酯、过氧键（1、2位）的七元环，10位羰基，代谢产物：双氢青蒿素，抗疟活性更强
青蒿素
13
青蒿素的构效关系内过氧化物（1，2位O）对活性是必需的，活性归于内过氧化物
-缩酮-乙缩醛-内酯结构
14
青蒿素10位甲氧基取代，
蒿甲醚
15
蒿甲醚脱醚甲基生成
双氢青蒿素
16
青蒿素10位乙氧基取代，t1/2长
蒿乙醚
17
蒿乙醚代谢生成
双氢青蒿素
18
用琥珀酸对二氢青蒿素酯化的水溶性药物
青蒿琥酯
19
强效快速，用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者
青蒿琥酯
第八章 抗肿瘤药物
1
美法仑属于
氮芥类烷化剂
2
β-氯乙胺化合物，结构分两部分：烷基化部分和载体部分
氮芥类
3
包括去甲氮芥和苯丙氨酸，酸碱两性
美法仑
4
环磷酰胺属于
氮芥类烷化剂
5
前药，包括氮芥、环状磷酰胺基，磷酰胺基不稳定
环磷酰胺
6
生成去甲氮芥，是强烷化剂，选择性强，毒性小，广谱，膀胱毒性源于丙烯醛
环磷酰胺
7
卡莫司汀属于
亚硝基脲类烷化剂
8
β氯乙基亲脂性强，适用于CNS肿瘤
卡莫司汀
9
甲环己基取代卡莫司汀氯乙基，疗效优，毒性低
司莫司汀
10
塞替哌属于
乙撑亚胺类烷化剂
11
前药，代谢成替哌发挥作用，膀胱癌首选
塞替哌
12
白消安属于
甲磺酸酯类烷化剂
13
结构：丁二醇与甲磺酸的双酯，甲磺酸酯发生双烷基化，治疗白血病，可积蓄
白消安
14
顺铂属于
金属配合物类
15
在0.9%氯化钠液中可转化为顺式，冻干粉含有甘露醇和氯化钠；生殖器癌（睾丸、卵巢）一线药，毒性严重，耐药性
顺铂
16
手性铂配合物，三个立体异构体，只有1R,2R-异构体开发用于临床用于对顺铂耐药的肿瘤。
奥沙利铂
17
结构：嘧啶二酮，5位F,在亚硫酸钠溶液、强碱中不稳定,广谱，实体癌首选，生物转化（核糖基化和磷酰化），才有细胞毒性的抗代谢药物
氟尿嘧啶
18
去氧氟尿苷，卡莫氟、卡培他滨均为氟尿嘧啶的
前药
19
非急淋首选，生成三磷酸产生活性的胞嘧啶抗代谢药物
阿糖胞苷
20
双氟取代，代谢成二、三磷酸产生活性，治疗胰癌，非小细肺癌的抗代谢药物
吉西他滨
21
看似是胞嘧啶核苷的衍生物，实际上是氟尿嘧啶的前体药物
卡培他滨
22
结构嘌呤环，6巯基，水溶性差，治疗各种急性白血病
巯嘌呤
23
巯嘌呤6位换氨基，2位氟，9位阿糖，三磷酸酯有活性
氟达拉滨
24
阿糖腺苷2-氟代衍生物，作用与阿糖胞苷相似
氟达拉滨
25
四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，用于甲氨蝶呤中毒，抗贫血
亚叶酸钙
26
蝶呤酸和谷氨酸形成的酰胺，抗代谢药物，抑制二氢叶酸还原酶，治疗急性白血病
甲氨蝶呤
27
新一代水溶胸苷酸合酶抑制剂，用于晚期肠癌一线治疗
雷替曲塞
28
多靶点抑制作用，治疗非小肺癌和耐药性间皮瘤
培美曲塞
29
共轭蒽醌环的抗生素，两性，广谱，治疗实体瘤，心脏毒性大
多柔比星
30
C9乙酰基取代多柔比星羟乙酰基，治疗急粒急淋
柔红霉素
31
多柔比星柔红糖4-OH差向异构，骨髓心脏毒性低
表柔比星
32
第一个合成的蒽醌环类抗生素，无氨基糖，心脏毒性低
米托蒽醌
33
植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱，不溶水，比喜树碱多羟基，活性更高，毒性较小
羟喜树碱（新）
34
半合成，溶于水，属羟喜树碱前药
伊立替康
35
半合成，水溶性喜树碱衍生物，用于转移性卵巢癌的治疗
拓扑替康
36
鬼臼毒素4位差向异构化，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ；水溶性差对小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效突出，毒性较低，
依托泊苷
37
依托泊苷的前药
依托泊苷磷酸酯
38
作用机制同依托泊苷，脂溶性高，脑瘤首选
替尼泊苷
39
植物长春花提取的生物碱，分子中具酯，有吲哚环结构，极易被氧化、避光保存，静脉滴注时应避免日光直接照射。口服差，用于实体瘤
硫酸长春碱
40
对光敏感，对神经系统毒性突出长春碱类
长春新碱
41
对长春碱结构改造合成的衍生物（酰胺），抗瘤谱较广，骨髓抑制较长春碱轻
长春地辛
42
半合成长春碱类，神经毒性低，广谱
长春瑞滨：
43
是惟一的可以抑制所形成微管解聚的一类药物（机制：抗有丝分裂）
紫杉醇类
44
紫杉烯环的二萜类化合物，广谱，治疗难治性卵巢癌及乳腺癌
紫杉醇
45
水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广
多西他赛：
46
苯胺基嘧啶类，抑制络氨酸激酶，代谢N-去甲基哌嗪-体外药效与原药相似的蛋白激酶抑制剂
伊马替尼
47
第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，治疗非小细胞肺癌
吉非替尼
48
含三种类型的N原子（吗啉环上的叔氨N，苯环上仲氨N，嘧啶环中亚氨N）蛋白激酶抑制剂
吉非替尼
49
可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，高效、口服、高特异性目前惟一对晚期非小细胞肺癌具有抑制作用的药物
厄洛替尼
50
作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物；代谢产物为吡啶N氧化物，体外活性与原药相似；用于晚期肾细胞癌的治疗。
索拉非尼
51
代谢产物体外活性与原药相似的抗肿瘤药物
伊马替尼、索拉非尼
52
硼酸化合物；第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂；治疗复发性和难治性多发性骨髓癌
硼替佐米
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