甾体衍生物通常呈现出多样的生物活性，因此近年来针对甾体分子的结构修饰被广泛研究。甾类苯亚甲基衍生物是芳香醛与含有乙酰基片段的甾体化合物的杂交分子，它们可以作为17β-羟化类固醇脱氢酶的抑制剂、抗菌剂及抗肿瘤剂等。16E-苯亚甲基甾体衍生物因为具有酶抑制活性和抗肿瘤等功效为人们所熟悉，合成含有16E-苯亚甲基的此类衍生物已经成为甾体结构修饰的重要分支。
西北农林科技大学汤江江副教授等以廉价的甾体化合物雄烯二酮（1）为底物，经2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌（DDQ）脱氢后生成A环为1,4-二烯-3-酮半醌式结构的衍生物(2);2分别和不同取代的苯甲醛(3a~3k)经羟醛缩合反应合成了系列新的16E-苯亚甲基修饰的甾体衍生物（4a~4k，Scheme1），考察了衍生物对Hela和MCF-7细胞的增殖抑制活性。衍生物的体外细胞毒活性并不强，其结构还有待于进一步优化。
DOI:10./j.cnki.cjsc.-..11.
基金项目：国家自然科学基金资助项目()
作者简介：范宁娟(-)，女，汉族，陕西岐山人，博士，主要从事天然产物有机化学研究。
通信联系人：汤江江，副教授，E-mail：tangjiang11
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