20世纪六七十年代，人们开始使用玉米醇溶蛋白（Zein）开发缓释制剂，将用药频率大幅减小。七十年代后期，随着技术和材料的不断发展，创新制剂的研发开始逐渐兴起，很多新剂型、新技术应运而生，最具代表的是渗透泵片，微丸包衣，TDDS等等。然而创新制剂只有更好，没有最好，人们对完美的追求永无止境。在后来的几十年里，随着科学技术的不断进步，创新制剂得到飞速发展，年FDA批准了首个3D打印的药物，年又批准首个数字化的药物，相信在不远的未来，新兴科技在创新制剂领域的应用会越来越多，而且有望成为新常态。
年FDA批准了个新药批文，其中2/3是(b)2的批文，(b)2中很多是创新制剂产品，本文将对最具典型的10个创新制剂产品进行一一介绍。这10个产品中有的使用了“黑科技”，有的实现了疗效突破，有的大幅提高患者的顺应性……“师夷长技以自强”，这些产品能给予我们什么样的启示值得我们深思。
1.VantrelaER
1月17日，FDA批准Teva的阿片类镇痛药VantrelaER，这是一种含重酒石酸氢可酮的防滥用缓释配方，只需24小时给药一次，可防止口服、鼻吸、静脉注射等三种途径的滥用。阿片类镇痛药在美国具有90亿美元的市场，MTA（戒毒辅助治疗）拥有超过20亿美元的市场，因为该领域长期没有新分子实体产生，改剂型就成为了永恒的话题。但是近年来，美国出现了阿片药物广泛滥用的现象，为了应对阿片危机，FDA鼓励药企将阿片药物都做成防滥用配方，而不具备防滥用能力的配方渐渐地“被迫”撤离市场，获得FDA的防滥用认证，也就意味着可在亿的市场里分到很大一杯羹。
这是一款使用API颗粒进行包衣后再压片的产品，包衣材料为乙基纤维素和羟丙甲基纤维素，制成的药片不但可以抵抗压碎、溶剂提取，而且压碎后还具有缓释功能，Teva在配方中加入了高粘度成分山嵛酸甘油酯，可堵住针孔无法注射，达到防滥用的作用。更多信息可参看药事纵横文章：口服固体缓控释制剂出路在哪？防滥用技术是一个主力方向！
2.Mydayis
6月20日，FDA批准夏尔的多动症药物Mydayis，这是一款由2种不同盐型安非他命和2种不同盐型右旋安非他命组成的缓释胶囊。微丸技术制备的缓释胶囊可以实现多单元释放，降低生物个体差异，还可以分开服用，降低儿童吞咽障碍，与此同时，可以将不同释放速度的微丸组合到一起，达到控释或多时相释放效果。相比AdderallXR，本品将作用时间从12小时延长到16小时，Shire公司首席执行官FlemmingOrnskov提到，Mydayis是该公司持续耕耘ADHD领域20年来的最新创新产品，本品的获批有助夏尔保住ADHD的霸主地位。ADHD是除了阿片类镇痛药之外的最大创新制剂市场，因新分子实体匮乏，治疗药物还停留在哌甲酯和安非他命等老兵级药物。ADHD是创新制剂的兵家必争之地，在美国ADHD有超过90亿美元的治疗市场，而本品也有望拿到5亿美元的份额，Evaluatepharma预测本品在年的销售额为4.3亿美元。更多信息可参看药事纵横文章：为了孩子，请唤醒我们的ADHD治疗市场
3.CopempaXR-ODT
6月19日，FDA批准Neospharma的哌甲酯缓释口崩片。这是一个使用微粒载药包衣技术制备的产品。哌甲酯缓释口崩片、缓释咀嚼片和缓释口服液的开发成功，几乎将哌甲酯的顺应性发挥到极致。自上世纪诺华将哌甲酯推上市场以来，人们对哌甲酯的剂型改良一直未停止过，使这个老兵药物一次次重获新生，美国哌甲酯的市场近30亿美元，是ADHD的主力产品。更多信息请参看药事纵横专题文章：又一哌甲酯新制剂获批，来扒一扒神药60年的制剂改良历程
哌甲酯的制剂改良历程
4.Gocovri
8月24日，FDA批准Adamas的金刚烷胺缓释胶囊用于帕金森病治疗。这是FDA批准的首个金刚烷胺缓释制剂，也是首个获FDA批准用于治疗帕金森病患者运动障碍的药物，”堪萨斯大学医学中心神经学教授RajeshPahwa博士表示：“Gocovri是首款在临床试验中被证明可以同时减少在服用左旋多巴的帕金森病患者的运动障碍和‘关闭’期的药物。运动障碍和OFF时间的治疗在帕金森病医疗管理中仍是未被满足的需求，Gocovri的获批是朝这个方向迈出的重要一步。”更多信息请参看药事纵横专题文章：一个仅80人的团队却在帕金森和老年性痴呆等领域创下惊人的佳绩！她是如何做到的呢？
5.Vyxeos
8月3日，FDA批准Celator的阿糖胞苷/柔红霉素脂质体用于急性粒细胞白血病治疗。Vyxeos是一种采用了CombiPlex?技术包封的脂质体注射剂，又称CPX-。标准抗癌药物阿糖胞苷（cytarabine）和柔红霉素（daunorubicin）以5:1的摩尔比包封在纳米级脂质体中。Celato公司表示，这种纳米递送载体可增强疗效，同时限制了单独使用两种药物的风险。CombiPlex?是Celator公司的专有技术平台，该平台能够合理设计并快速评价抗癌药物的组合，结合传统化疗与分子靶向药物，提供更强的抗肿瘤活性。
临床数据显示，与标准的阿糖胞苷+柔红霉素（7+3）疗法相比，经Vyxeos治疗的总生存期（OS）实现了显著改善，达到了研究的主要终点。Vyxeos治疗组中位生存时间为9.6个月，对照组（7+3）为5.9个月。临床数据充分证明了脂质体的优越性，本品是全球首个复方脂质体产品，也是首个获得FDA突破性疗法认定的改剂型产品。市场方面，因为是孤儿药，定价较高，每支售价达8美元（drugs.