北京治白癜风比较好的医院是哪家 http://m.39.net/pf/a_4782782.htmlIkunaka团队报道了一种新型手性拆分试剂——(S)-3-甲基-2-苯基丁胺(PBA,(S)-1)，能有效地拆分消旋的布洛芬2(Ibuprofen)，酮洛芬3(Ketoprofen),萘普生4(Naproxen)，HPBA5(2-Hydroxy-4-phenylbutanoicacid)和BSA6(2-Benzylsuccinicacid)。
(±)-布洛芬2与(S)-α-苯乙胺成盐后，需经过三次重结晶才能以98.7%ee和21.7%的总收率得到(S)-2与(S)-α-苯乙胺的盐11。而在同样条件下，仅需一次重结晶便能以98.7%ee和39.4%的收率得到(S)-2与(S)-1的盐9。
与(-)-辛可尼丁(Cinchonidine)相比，(S)-3-甲基-2-苯基丁胺与酮洛芬3成盐结晶后，能得到更好的拆分结果(99.2%ee，36.5%收率)。进一步优化后，收率可提高至37.7%。
消旋体4,5和6的拆分也取得了良好的结果(Table1)。
以上可以看出，(1)对于上述消旋体，都能以较高的拆分效率(E30)得到单一构型化合物；(2)只需经过一次重结晶即可得到≥99%ee的异构体；(3)在含有适量水的疏水性溶剂中成盐或者结晶，对拆分是有益的；(4)利用无机碱(比如KOH、NaOH)来中和不想要的构型，可以降低手性胺(S)-1的用量。
原文：
Org.ProcessRes.Dev,6,-
DOI:10./opz
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