脸部白癜风能根治吗 https://m-mip.39.net/nk/mipso_6007551.html第一章 药物与药学专业知识
1.用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。
2.中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
3.化学合成药:通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物。
4.来源于天然产物的药物:大部分是通过化学半合成或生物合成的半合成天然药物或半合成抗生素。
5.药品的通用名概念——也称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。一个药物只有一个通用名.
6.剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
7.制剂：根据药典或药*管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。
8.剂型的分类:（1）按形态——制备工艺相近。液：溶解、分散；固：粉碎、混合；半固体：熔化、研和；气。（2）按制法——浸出、无菌。（3）按作用时间——速释、普通、缓释、控释
（4）按给药途径——与临床使用密切结合
给药途径
首过效应
剂型
经胃肠道
有
口服
非经胃肠道
无
注射：静脉、肌内、皮下、皮内皮肤：溶液剂、洗剂、软膏、贴剂、凝胶剂口腔：漱口剂、含片、舌下片、膜剂鼻腔：滴鼻、喷雾、粉雾肺部：气雾、吸入、粉雾眼部：滴眼、眼膏、眼用凝胶、植入剂直肠、阴道和尿道给药：灌肠剂、栓剂
（5）按分散系统：分散相、分散介质。真溶液类：分子或离子（溶液剂、高分子溶液剂）；胶体溶液类：胶粒（溶胶剂）；乳剂类：油类→液滴；混悬液类：固体→微粒（合、洗、混悬）；气体分散型：气雾剂；固体分散型：片、散、颗粒、丸；微粒分散型：微球、微囊、纳米囊。
9.药物剂型的重要性★
剂型与给药途径相适应
变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎、注射镇静
变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效
降低/消除不良反应：缓控释-血药浓度平稳
靶向：脂质体、微球、微囊→浓集于肝、脾
提高稳定性：固＞液
影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放
10.药用辅料两大应用原则：最低用量、无不良影响。
11.稳定性研究意义：通过稳定性试验，考察药物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律，以认识和预测制剂的稳定趋势，为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据。
12.影响药物制剂稳定性的因素：1.处方因素：pH（H+、OH-催化水解）、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂（苯巴比妥钠-丙二醇）、离子强度（无机盐）、表面活性剂（胶束屏障，吐温80-VD）、基质或赋形剂（乙酰水杨酸+滑石粉/硬脂酸）2.外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分（固体药物-液膜）、包装材料。 13.常用抗氧化剂：水溶性：焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠-偏酸亚硫酸钠/硫代硫酸钠-偏碱VC；2.油溶性：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）/二丁甲苯酚（BHT）/VE→VA、VD3.金属离子络合剂：EDTA-2Na、酒石酸、枸橼酸、磷酸。
14.药品有效期：1.半衰期（药物降解50%所需的时间）：
2.有效期（药物降解10%所需的时间）：
15.配伍变化的类型：
物理配伍变化
举例
溶解度改变
氯霉素注射液+5%葡萄糖→↓
吸潮/潮解/液化/结块
中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐低共熔混合物散剂、颗粒剂
粒径或分散状态改变
乳剂、混悬剂
化学配伍变化
举例
浑浊和沉淀
pH改变、水解、生物碱盐溶液、复分解
变色
酚羟基+铁盐、VC+烟酰胺（VB3）、多巴胺+碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼+乳糖
产气
酸+碱、溴化铵、乌洛托品
发生爆炸
氯化钾+硫、高锰酸钾+甘油、强氧化剂+蔗糖/葡萄糖
产生有毒物质
朱砂+溴（碘）化钾/钠、硫酸亚铁
分解破坏、疗效下降
VB12+VC、乳酸环丙沙星+甲硝唑、红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液
16.配伍禁忌
17.配伍禁忌是相对的。
18.药品包装材料的分类（使用方式、材料、形状）：
I类：直接接触药品且直接使用（塑料输液瓶/袋、固体或液体药用塑料瓶）
Ⅱ类：直接接触药品，经清洗后消毒灭菌（玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶）
Ⅲ类：其他（输液瓶铝盖、铝塑组合盖）
19.药品储存
温度：按标示
湿度：35%～75%
其他：避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠
堆码：按标示、按批号、不混垛，垛间距≮5cm，墙壁/房顶/设备间距≮30cm，地面间距≮10cm
库房：色标管理。分开存放（药品-非药品、外用-其他）、分库存放（中药材-中药饮片）、集中存放（拆零）
20.药物剂型与制剂总结
1.药物剂型与辅料
（1）剂型的分类（2）剂型的作用和重要性（3）药用辅料分类、功能与一般质量要求
2.药物稳定性及有效期
（1）药物制剂稳定性及其变化（2）制剂稳定化影响因素与稳定化方法（3）药物稳定性实验方法（4）药品有效期和t0.9
3.药物制剂配伍变化和相互作用
（1）配伍使用与配伍变化（2）配伍禁忌及其类型（3）注射液的配伍变化（4）配伍禁忌的预防与处理
4.药品包装与贮存
（1）药品包装及其作用（2）常用包装材料的种类和质量要求（3）药品储存和养护的基本要求
21.药学工作重点转变——以药物为中心→以病人为中心；以提供药品为主→以提供药学服务为主。角色转换——“售货员”、“搬运工”→具有临床思维的执业药师。作用——药品质量监管，提供药学服务，指导合理用药。
第二章 药物的结构与药物作用
22.化学基础知识-官能团★
（1）常见官能团
（2）含氧双键
（3）含氮官能团
（4）特殊的含氮官能团
23.顺反异构概念：因共价键旋转受阻而产生的立体异构
24.旋光异构概念：因分子中手性因素而产生的立体异构。
25.手性碳：与四个不同基团相连的碳原子，常用*标记。（手性N、S、P→手性中心）。判断：①饱和碳原子；②四个不同基团
26.手性分子：既没有对称面，又没有对称中心，也没有4重交替对称轴的分子（手性原子不是判断分子手性的依据）
27.旋光性概念：手性化合物含有一对对映异构体，一个使偏振光右旋，另一个使偏振光左旋，两者的旋光方向相反，但旋光能力相同。标记方法： A.左旋[l-或（-）-]；右旋[d-或（+）-]；B.R构型，S构型（绝对构型法）；C.D/L（相对构型法）
26.互为镜像概念：实物与镜象关系，或者说左，右手关系；在立体化学中，不能与镜象叠合的分子叫手性分子。
27..判断R/S构型★规则：将最小基团远离我们，在同一个平面上看其他三个基团，从大到小顺时针旋转的为R构型，逆时针旋转的为S构型
28.外消旋体：等量的左旋体与右旋体（或R构型和S构型）的混合物。无旋光性。外消旋体用（±）或（RS）或（dl）或DL表示。
29.内消旋体：分子内部形成对映两半的化合物（有对称平面）。是非手性分子，无旋光性。（两个相同取代、构型相反的手性碳原子处于同一个分子中，旋光性抵消）
30.差向异构概念：在立体化学中，含有多个手性碳原子的立体异构体中，只有一个手性碳原子的构型不同，其余的构型都相同的非对映体叫差向异构体。代表药：地塞米松←→倍他米松
31.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响：1.溶解度——亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响★①水溶性（亲水性）是药物可口服的前提，药物需要溶解在水中进行转运和扩散（血液体液均为水相环境）；②药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性。2.脂水分配系数（P）★——药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比 ★吸收性与脂溶性抛物线的规律：脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。3.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性★。足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。
32.生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：
分类
体内吸收
代表药
第I类
高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物
取决于胃排空速率
普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）
第Ⅱ类
低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物
取决于溶解速率
双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康
第Ⅲ类
高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物
受渗透效率影响
雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
第Ⅳ类
低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物
体内吸收比较困难
特非那定、酮洛芬、呋塞米
记忆技巧：普洱普尔、双马匹、你拿啊、特痛苦
33.药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
★酸性药物：pKa：解离常数；pH：体液的pH
★碱性药物：
[HA]和：非解离型酸/碱药物浓度
[A-]和[HB+]：解离型酸/碱药物浓度
举例——酸性药物：pKa＞pH，分子型比例高；pKa＝pH，解离／非解离各一半。
34.
弱酸性药物
胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收
水杨酸、巴比妥
弱碱性药物
胃液中（pH低）呈解离型，难吸收
奎宁、麻*碱、氨苯砜、地西泮
肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收
极弱碱性
酸性中解离少，易吸收
咖啡因和茶碱
①强碱性②完全离子化
胃肠中多离子化，吸收差
①胍乙啶②季铵、磺酸
35.药物的主要结构骨架与药效团
★母核和各种基团或结构片段的变化——影响药物各种性质（理化、药动、药效、毒副作用等）
36.药物典型官能团对生物活性的影响★
烃基
改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑
环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离
卤素
强吸电子基，影响电荷分布、脂溶性及作用时间
安定作用：氟奋乃静＞奋乃静
羟基★
增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性
①脂肪链上：活性和毒性下降②芳环上：酸性、活性和毒性增强③酰化/酯化/成醚：活性降低
巯基
形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收
①解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐★②加成反应、与酶的吡啶环结合
醚和硫醚
醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜
不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑
磺酸、羧酸和酯
磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性羧酸——水溶性解离度较磺酸小
羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激
酰胺
易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力
因为：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键
胺类
N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合）
①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用
37.转运：被动转运、载体媒介转运（转运体）、膜动转运
38.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）★：介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。二肽类：乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦记忆技巧：乌BA，伐昔。三肽类：头孢氨苄
39.★注意：β内酰胺、ACEI——互相之间、同类之间不易合用，影响彼此的吸收，达不到疗效。
40.★通过结构修饰增加转运体转运：阿昔洛韦+L-缬氨酸→伐昔洛韦（前药），通过PEPT1吸收增加（D型不识别）。
41.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp） 举例：底物——地高辛；抑制剂——奎尼丁。奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑★。
42.细胞色素P（CYP）主要分布于肝脏★。
43.细胞色素P亚型：CYP1A2（4%），CYP2A6（2%），CYP2C9（10%），CYP2C19（2%），CYP2D6（30%），CYP2E1（2%），CYP3A4（50%）★。
44.CYP抑制剂★
类型
含有的结构片段
代表药
可逆性抑制剂
咪唑环、吡啶环（与血红素中铁离子螯合）
酮康唑
不可逆性抑制剂
烯烃、炔烃、呋喃、噻吩、肼
异烟肼
类不可逆抑制剂
苯并二噁烷、胺类（转化为亚硝基，与血红素中铁离子螯合）
地尔硫（艹卓）、丙咪嗪、尼卡地平
45.★目前发现，许多作用各异、结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。（上市药撤药主因）此通道抑制剂涵盖范围极广，最常见为心脏用药：抗心律失常、抗心绞痛、强心药等。
46.共价键键合类型★：不可逆的结合形式。多发生在化学治疗药物的作用机制上（比如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性）。
47.非共价键键合类型★——（较抽象，掌握各个要点）可逆的结合形式。键合形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。
（1）氢键：★特点：最常见的非共价形式，最基本化学键合形式 ★受体或供体：羰基、羟基、巯基、氨基等。药物自身分子间/分子内氢键：水杨酸甲酯（分子内氢键），用于肌肉疼痛。对羟基苯甲酸甲酯无，则抑菌。
（2）离子-偶极/偶极-偶极：★药物分子的偶极受到来自于生物大分子的离子或其他电偶极基团的相互吸引，而产生相互作用。★特点：比静电作用弱很多；常见于羰基类（乙酰胆碱与受体）
（3）电荷转移复合物：★电子供给体：烯烃、炔烃或芳环，或含弱酸性质子的化合物（某些杂环电子云密度不均，既是供体又是受体）
（4）疏水性相互作用：药物和生物大分子中非极性链部分亲脂能力相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的、能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，导致体系的能量降低。（了解）
（5）范德华引力：★特点：非共价键键合方式中最弱的；随着分子间的距离缩短而加强。★键合作用最终目的：降低药物与生物大分子复合物的能量，增加稳定性，发挥药理活性。
48.对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同。举例：①氯苯那敏（右旋＞左旋）；②★芳基烷酸类抗炎药如：萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]，且R型体内可转化为S型。
49.对映异构体之间产生相反的活性★
对受体均有一定的亲和力，但通常只有一种对映体具有活性，另一对映体反而起拮抗剂的作用。
药物
对映体/药理作用
对映体/相反作用
哌西那朵
（+）/阿片受体激动药，镇痛作用
（-）/阿片受体拮抗药
扎考必利
（R）/5-HT3受体拮抗药，抗精神病
（S）/5-HT3受体激动药
依托唑啉
（-）/利尿
（+）/抗利尿
异丙肾上腺素
（R）/β-受体激动作用★
（S）/β-受体拮抗作用
50.对映异构体之间产生不同类型的药理活性★举例：①右丙氧芬（镇痛）——左丙氧芬（镇咳）；②右美沙芬（镇咳）——左美沙芬（镇痛）；③奎宁（抗疟）——奎尼丁（抗心律失常）
51.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用
药物
对映体/药理作用
对映体/相反作用
氯胺酮
（S）-体，安眠镇痛
（R）-体，术后幻觉
乙胺丁醇★
（D）-体，抗结核
（L）-体，活性弱，毒性强
青霉胺
（-）-体，免疫抑制，抗风湿
（+）-体，致癌
四咪唑★
（S）-体，广谱驱虫药
（R）-体，呕吐
米安色林
（S）-体，抗忧郁
（R）-体，细胞毒作用
左旋多巴★
（S）-体，抗震颤麻痹
（R）-体，竞争性拮抗剂
52.药物代谢：通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再排泄至体外的过程。
第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）
体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基）
第Ⅱ相生物合成
将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物
53.药物结构与第I相生物转化的规律（较抽象，记忆要点）
（1）含芳环的药物——氧化代谢
★规则：含芳环药物的氧化是以生成酚的代谢产物为主
①供电子取代基促进反应进行，生成酚羟基位置在取代基的对位或邻位。
（2）烯烃和炔烃的药物——氧化
①烯烃化合物：也会被代谢生成环氧化合物，环氧化合物可以被转化为二羟基化合物，或者将体内生物大分子如蛋白质、核酸等烷基化，从而产生毒性，导致组织坏死和致癌作用。（理解）
（3）含饱和碳原子的药物——氧化增加一个羟基
①长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基，称为ω-氧化；氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳原子上，称ω-1氧化。②除了ω-和ω-1氧化外，还会在有支链的碳原子上发生氧化，主要生成羟基化合物。★③当烷基碳原子和sp2碳原子相邻时（如羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子），由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反应性增强，在CYP酶系的催化下，易发生氧化生成羟基化合物。★④芳环和芳杂环的苄位，以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步脱氢氧化生成羧酸，仲醇会进一步氧化生成酮。
（4）含卤素的药物——主要脱卤素
A.体内一部分卤代烃和谷胱甘肽或硫醚氨酸形成结合物排出体外；★B.其余的在体内经氧化脱卤素（卤代烃最常见）反应和还原脱卤素反应进行代谢。氧化脱卤素：CYP酶系催化氧化卤代烃生成过渡态的偕卤醇，然后再消除卤氢酸得到羰基化合物（醛、酮、酰卤和羰酰卤化物）。
★规则：①被代谢的分子中至少有一个卤素和一个α-氢原子；②卤越多越易代谢：偕三卤代烃（氯仿），比相应的偕二卤代烃及单卤代烃更容易被氧化代谢。
举例：抗生素氯霉素中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与CYP酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，是产生毒性的主要根源。
（5）胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
★主要发生在两个部位，①一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应；②另一是发生N-氧化反应。
★N-脱烷基化和氧化脱氨：条件是与氮原子相连的烷基碳原子上应有氢原子（即α-氢原子）
N-脱烷基化代谢是此类药物主要和重要的代谢途径之一
☆叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物，而伯胺代谢后，只有一种产物。？？？
★特点：①N-脱烷基化的基团——甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，及其他含α-氢原子基团。②体积越小，越易脱去；③反应速度：叔胺＞仲胺（利多卡因）。
N-氧化反应：胺类体内经氧化代谢生成稳定的N-氧化物主要是叔胺和含氮芳杂环★，而伯胺和仲胺较少。
（6）含氧的药物
醚类药物：在微粒体混合功能酶的催化下，进行O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。
★大部分是芳香醚：可待因、吲哚美辛、维拉帕米、多巴胺、非那西汀等。记忆技巧：可多饮维C
★特点：①烷基链越长，分支越多，O-脱烷基化速度越慢；②较长的碳链还会发生ω-和ω-1氧化。
★伯醇→醛（不稳定）→羧酸；几乎没有含醛基的药物。
★仲醇→酮，或与叔醇一样不经氧化直接排泄。
★特点：①醇脱氢酶是双功能酶，较高pH（约pH10）下有利于醇的氧化；较低pH（约pH7）下有利于醛的还原（比例很少）；②伯醇、伯胺代谢生成醛是药物毒性根源；③处于苄位的甲基也可经氧化生成醇、醛、羧酸代谢物（比如甲芬那酸）
酮的还原：在酮还原酶的作用，生成仲醇。肪族和芳香族不对称酮羰基在酶的催化下，立体专一性还原生成一个手性羟基，主要是S-构型★，即使有其他手性中心存在亦是如此。
（7）含硫的药物主要有：硫醚、含硫羰基、亚砜和砜类。
硫醚的S-脱烷基：氧化→巯基和羰基化合物
★硫醚的S-氧化反应：在*素单加氧酶或CYP酶的作用下，氧化生成亚砜，亚砜还会被进一步氧化生成砜
★硫羰基的氧化脱硫代谢：碳-硫双键（C=S）和磷-硫双键（P=S）的化合物经氧化代谢后生成碳-氧双键（C=O）和磷-氧双键（P=O）。
★亚砜类的代谢：①亚砜氧化成砜；②亚砜还原成硫醚。（举例：前药舒林酸的代谢）
（8）硝基的还原：-NO2→-NH2.还原过程包含：亚硝基、羟胺等中间步骤。其中羟胺（-NH-OH）毒性大，可致癌和产生细胞毒性（★硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症，就是因为中间产物苯基羟胺所致）
（9）酯和酰胺类药物——水解
★酯和酰胺类药物，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等药物在体内代谢生成酸、醇或胺。水解条件：酯酶、酰胺酶或酸碱条件下。特点：★①酰胺比酯更稳定而难以水解：普鲁卡因胺在体内水解速度比普鲁卡因慢。②酰胺也可N-氧化为羟胺（致癌毒性高）：非那西汀毒性来自其N-羟基化代谢物（已淘汰）。③酯酶和酰胺酶的水解也有立体专一性：丙胺卡因在体内只有R-（-）异构体被水解。
54.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
55.★药物或其代谢物中被结合的基团通常是：羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。
56..与葡萄糖醛酸的结合反应:★四种类型：O-，N-，S-和C-的葡萄糖醛酸苷化
举例：氯霉素导致★灰婴综合征——新生儿体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）转移酶活性不键全，导致葡萄糖醛酸缺乏，氯霉素无法代谢，中毒。
57.与硫酸的结合反应:★参与结合的基团主要有：羟基、氨基和羟氨基。只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳定的硫酸酯化物。
58.与氨基酸的结合反应
59.与谷胱甘肽的结合反应
★谷胱甘肽：谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含硫醇基（巯基-SH）的三肽化合物。在体内起到清除代谢产生的有害亲电性物质的作用（与酰卤结合反应是解毒的）。
60.乙酰化结合反应
★乙酰化结合对象：含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物
★结合后极性减小，去活化：亲水性的氨基→水溶性小的酰胺（前面4类结合反应都是使亲水性增加、极性增加）
61.甲基化结合反应
★特点：（同乙酰化反应）降低被结合物极性和亲和性，去活化。
甲基化对象：酚羟基★、氨基、巯基
★酚羟基的甲基化反应：主要是儿茶酚结构药物（名字含“多巴”和“肾上腺素”的药物）
★酚羟基甲基化特点：具有区域选择性（仅仅发生在3-位的酚羟基）和化学选择性（仅对邻二酚羟基）。
第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用
62.固体制剂按快慢:速释：速崩片、速溶片、固体分散片;缓控释：渗透泵片、缓释片、缓释胶囊;普通.
63.固体制剂特点:稳定性好，工艺成熟，成本较低;前处理单元操作相同;药物先溶解再吸收入血;剂量易控;五方便（生、贮、运、带、用）。 64.固体制剂——首选剂型（70%）。制剂三小（体积小、剂量小、毒副作用小）、三效（速效、高效、长效）和五方便（贮存、运输、携带、服用等）
65.散剂的分类按使用：口服、局部（五白、冰花） 66.散剂的特点：药物+辅料→粉碎、混匀→干燥粉末；粒径小，比表面积大，易分散，起效快；外用覆盖面大，兼保护、收敛；制备简单，剂量易控，适于小儿、老人；五方便。
67.散剂缺点：对光、湿、热敏感×
68.补充：粉末分等——制备不同制剂：一十五八六到百，九号最细二百目。粉末分等——6等：细粉全过五六八，含有粉末不少于
69.散剂的质量要求：1.口服：细粉，局部：最细粉2.毒、贵、剂量小：配研法3.多剂量散：附分剂量的用具4.含毒口服：单剂量包装5.密闭、密封（挥发、易吸潮）。
70.散剂的质量检查项目：
粒度：外用、烧伤、严重创伤——最细粉
最细粉
全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末
干燥失重：≤2.0%
水分：≤9.0%（中药）
无菌：局部（烧伤、严重创伤或临床必需）
71.颗粒剂的分类
72.颗粒剂的特点：分散性、附着性、团聚性、吸湿性↓；服用方便，着色、矫味提高顺应性；可包衣，防潮、缓释、肠溶；避免复方散剂各组分粒度/密度差异大而离析（剂量不准）。
73.颗粒剂的质量要求：剧毒、量小→混合均匀;挥发、遇光/热不稳定→控制条件;挥发油→喷入干颗粒密闭或包合;包衣→检查残留溶剂;密封。
74.颗粒剂的质检：
粒度：不能通过一号筛+能通过五号筛≤15%
干燥失重：2.0%
水分：8.0%（中药）
溶化性：5min，可有浑浊，不得有异物，混悬×
溶出度/释放度，溶化性×
75.颗粒剂的临床应用与注意事项：适于老年、儿童、吞咽困难者；普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解；肠溶、缓释、控释服用时应保证释药结构的完整性；可溶、泡腾：温水送服，忌放口中用水送服；混悬：不溶部分一并服用；中药：忌铁器、铝器。
76.片剂优点：剂量准确稳定性好→散剂、颗粒剂机械自动化程度高、成本低、产量大、售价低种类多：速效、长效、内用、外用五方便缺点：幼儿、昏迷者×
77.片剂口腔用：舌下片：无首过、速效、崩解时限-5min。
78.片剂口服：分散片：难溶+速效。薄膜衣片：崩解时限：人工胃液:30min√79.可溶片：崩解时限-3min。口崩片：口腔崩解后吞咽（不需用水）。
80.崩解时限：分散、可溶：3。舌下、泡腾：5。普通：15。薄膜衣：30。肠溶：60。
81.片剂的常用辅料：稀释剂（填充剂）——助成型；润湿剂、黏合剂——结合
崩解剂——碎裂；润滑剂——润滑；其他：着色、矫味。
82.崩解剂——吸水膨胀→破裂成小颗粒→药物溶出。缓释片、控释片、口含片、舌下片、咀嚼片×
中药半浸膏片×
83.片剂四大辅料：
填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补
润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了
崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除
润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手
84.片剂制备过程中的常见问题：裂片、松片、崩解迟缓、溶出超限、含量不均匀
85.包衣的种类
86.糖包衣工艺与材料★
隔离层→防水，玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP-肠溶）乙醇溶液，明胶浆
粉衣层→消除棱角，糖浆（浓）+滑石粉
糖衣层→光滑细腻，糖浆（稀）
有色糖衣层：有色糖浆
87.胃溶型包衣材料（普通）：改善吸潮、防止粉尘污染
88.阴道片及阴道泡腾片：清洗干净、 临睡前、给药后1-2h不排尿、避免性生活、避开经期。
89.伊曲康唑片填充剂？黏合剂？崩解剂？润滑剂？片重差异？
90.盐酸西替利嗪咀嚼片主药？填充剂？黏合剂？润滑剂？崩解剂？片重差异？
91.硝酸甘油片——舌下片填充剂？黏合剂？润滑剂？片重差异？含量均匀度！
92.维生素C钙泡腾片崩解剂？填充剂？片重差异？非水制粒！
93.胶囊剂：将药物（药物+辅料）充填于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
94.硬胶囊内容物——固体、液体、半固体
95.胶囊剂的特点：优点：掩盖不良嗅味、提高稳定性；起效快、生物利用度高（＞片、丸）；液态药物固体化-软胶囊：缓释、控释、定位。缺点：小儿老人×；部分药物×；不宜制成胶囊剂的药物。
96.胶囊剂总结：风湿犬，喝纯水，小分子，易挥发
97.胶囊剂的主要囊材：水溶性明胶
98.胶囊剂贮存要求：密封，≤30℃；肠溶/结肠溶：密闭，10℃～25℃，35%～65%
99.崩解时限：硬胶囊：30min→薄膜衣片。软胶囊：1h。肠溶胶囊：人工胃液：2h×，人工肠液：1h√。结肠肠溶胶囊：人工胃液：2h×，人工肠液：3h×，人工结肠液1h√。
.胶嚢剂的临床应用与注意事项：站立、低头咽、整粒吞、忌干吞，水量ml、水温≤40℃。
.克拉霉素胶囊 填充剂？黏合剂？崩解剂？润滑剂？装量差异？
.硝苯地平胶丸（软胶囊）压制法！避光生产！
.固体制剂总结
质量检查项目
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
粒度
√
√
干燥失重（水分）
√
√
√
溶化性
√
硬度
√
脆碎度
√
崩解时限
√
√
溶出度/释放度
√
√
√
重量差异
√
含量均匀度
√
√
√
无菌
√
.
液体药剂分类
微粒大小
特征
低分子溶液剂
1nm
真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√，半透膜√
高分子溶液
1～nm
真溶液、分子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸√，半透膜×
溶胶剂（疏水胶体溶液）
1～nm
胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸√，半透膜×
乳状液
＞nm
小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
混悬液
＞nm
固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定,扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
.液体制剂的优点：分散度高，吸收快，作用迅速；给药途径广泛；易于分剂量，服用方便，适合小儿老人；减少刺激性。缺点：分散度高，易降解失效；体积大，携带运输不方便；非均相物理稳定性差；水性液体易霉变，需加防腐剂
.医院制剂（临时配制、减少生产批量）标签：内服：白底蓝字/黑字；外用：白底红字/*字。
.液体制剂的溶剂（分散介质、分散剂）溶解、分散：极性：水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）；半极性：乙醇、丙二醇、PEG～；非极性：脂肪油、液体石蜡（口服、搽剂）、乙酸乙酯。
.增溶剂：表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18
.助溶剂：第三种物质→KI（助溶剂）+I2→KI3（分子间络合物）
.苯甲酸/苯甲酸钠：pH4作用最好
.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙丙丁，内服，含吐温×
.山梨酸/山梨酸钾：pH4
.苯扎溴铵（新洁尔灭）：阳离子表面活性剂，外用
.表面活性剂的分类★：阴离子、阳离子、两性离子、非离子。
（1）
（2）阳离子（毒性大——外用）
苯扎氯铵（洁尔灭）
苯扎溴铵（新洁尔灭）
（3）两性离子
天然：卵磷脂、豆磷脂→注射用乳剂、脂质体
合成：氨基酸型、甜菜碱型
（4）非离子
脂肪酸山梨坦类（司盘、span）W/O型乳化剂
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯（吐温、Tween）O/W型乳化剂
蔗糖脂肪酸酯O/W型乳化剂
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrj）O/W型乳化剂
聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽、Brij）
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆（普朗尼克）
表面活性剂总结：阴：肥皂、硫酸、磺酸；阳：新、旧洁尔灭；两：豆、卵磷脂；非：司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油。
.表面活性剂的毒性/刺激性：阳＞阴＞非；静脉给药＞口服
.溶血性：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80
.表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系
3～8：W/O型乳化剂
8～16：O/W型乳化剂
13～16：去污剂（非＞阴）
15～18：增溶剂
7～9：润湿剂
阳、两性→消毒剂、杀菌剂
.低分子溶液剂
微粒大小
特征
1nm
真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√，半透膜√
低分子溶液剂
特点
质量要求
举例
溶液剂
药物的水/醇/油溶液
对乙酰氨基酚口服液
芳香水剂
芳香挥发性药物的饱和/近饱和水溶液（浓度低）
不宜久贮
薄荷水
浓芳香水剂
芳香挥发性药物的乙醇溶液
不宜久贮
醑剂
挥发性药物的浓乙醇溶液药物：5%～20%，乙醇：60%～90%
不宜久贮
复方薄荷脑醑（苯酚）
甘油剂
药物的甘油溶液，专供外用，口耳鼻喉
碘甘油
糖浆剂
药物的浓蔗糖水溶液含糖≥45%
相对密度、pH、密封
复方磷酸可待因糖浆
.对乙酰氨基酚口服液——溶液剂、矫味剂、防腐剂、助溶剂+稳定剂、pH调节剂枸橼酸、抗氧剂！
.薄荷水——芳香水剂、芳香矫味剂、分散剂？兼吸附
.碘甘油——甘油剂，必要时用甘油稀释→避免增加刺激性。助溶剂？
.复方磷酸可待因糖浆——糖浆剂、抗氧剂？矫味剂？溶剂？
.胃蛋白酶合剂——高分子溶液剂矫味剂？糖浆剂≥45%；防腐剂？注意：制备不过滤！pH调节剂？溶剂？溶胶剂（疏水胶体）
.纳米银溶胶1×10-3mol/LAgNO3溶液ml，1%柠檬酸钠溶液13ml。发生还原反应→纳米银
.混悬剂的特点：难溶性药物制成液体制剂；服用方便；掩盖药物的不良气味；长效。
.混悬剂常用稳定剂
润湿剂：药物润湿性↑，表面活性剂7-11 低分子（甘油-外、糖浆-内）、高分子、硅皂土、触变胶
.混悬剂的注意事项：用前摇匀，低温避光。
.布洛芬口服混悬剂--润湿剂？助悬剂？甜味剂？pH调节剂？
.乳剂组成及分类
.
乳剂
粒径（μm）
外观
特点
普通乳
1～
乳白色不透明
内服、外用
亚微乳
0.1～1.0
浑浊或乳状不透明
胃肠外给药载体、静脉注射
纳米乳
0.01～0.1
透明或半透明
热力学稳定可热压灭菌脂溶性药物/对水解敏感药物载体
.乳化剂的分类：表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘；高分子化合物：0／W阿拉伯胶/西*蓍胶/明胶/杏树胶/卵*；固体粉末：硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土0／W氢氧化钙/锌、硬脂酸镁W／0。
.乳剂不稳定现象——缺点：分层（乳析）、絮凝、合并与破裂、转相（转型）、酸败。
.鱼肝油乳剂——O/W油相+主药？乳化剂？稳定剂？矫味
.搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点
其他液体制剂
特点-外用、遮光、密闭
举例
搽剂
溶剂：水/醇/油溶、乳、混无破损皮肤揉擦
复方苯海拉明搽剂
涂剂
溶剂：水/醇/油溶、乳、混液体：蘸取涂抹冻干：临用溶解涂抹创伤开启后用4周
石灰搽剂
其他液体制剂
特点-外用
举例
涂膜剂
·涂擦后形成薄膜·成膜材料：PVA/PVP/EC+增塑·剂·溶剂：乙醇·开启后用4周
痤疮涂膜剂
洗剂
·清洗、涂抹无破损皮肤、腔道·易变质临用配制·溶、乳、混
复方硫磺洗剂
灌肠剂
·灌注直肠·溶、乳、混·治疗、诊断、营养
甘油灌肠剂
.痤疮涂膜剂：主药？润湿剂？成膜材料？聚乙烯醇溶剂？
.复方硫磺洗剂：主药？润湿剂？助悬剂？——混悬剂！樟脑醑润湿剂？——吐温80、软肥皂×。
第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用
.灭菌制剂分类：注射剂：针头注入人体；植入剂：埋植；眼用制剂：眼部疾病；局部外用制剂：外伤、烧伤、溃疡等创面；其他：手术用（冲洗剂、止血海绵剂、骨蜡）。
.注射用水：注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂
.灭菌注射用水：注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂
.
注射剂的附加剂
举例
抗氧剂
亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸
金属离子螯合剂
乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）
缓冲剂（调剂pH）
醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸
助悬剂
CMC、明胶、果胶
增溶/润湿/乳化剂
吐温、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脱氧胆酸钠
注射剂的附加剂
举例
抑菌剂
三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金
局麻剂（止痛）
盐酸普鲁卡因、利多卡因
等渗调节剂
氯化钠、葡萄糖、甘油
填充剂
乳糖、甘露醇、甘氨酸
保护剂
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白
稳定剂
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
.热原组成
内毒素＝热原＝脂多糖
.热原的性质：水溶性；不挥发性：蒸馏水器上附隔沫装置；耐热性：℃-℃2h,℃30～45min℃1min→破坏热原；滤过性：1～5nm；其他：不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波；可被活性炭、离子交换树脂吸附。
.
热原的基本性质
热原的除去方法
水溶性、滤过性
·凝胶滤过法（分子筛滤过法）·超滤法：3～15nm超滤膜·反渗透法：三醋酸纤维膜、聚酰胺膜
耐热性
·两次以上湿热灭菌、提高灭菌温度、时间·高温法：℃2h或℃30min
其他
·吸附法：活性炭、离子交换法·微波、超声波·酸碱法：重铬酸钾硫酸洗液、稀NaOH
.影响溶解度的因素:药物分子结构与溶剂：相似相溶;温度影响;晶型：稳定型小，不稳定型大;溶剂化物：水合物＜无水物＜有机溶剂化物;粒子大小：难溶性药物微粉化（≤0.1μm）;加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质。QIAN：结温晶粒三
.增加药物溶解度的方法：加入增溶剂：表面活性剂；助溶剂:碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠；制成盐类；使用混合溶剂：潜溶剂（乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水）；制成共晶（阿德福韦酯+糖精）；其他：温度↑，改变pH，微粉化、包合。
.胶体输液（血浆代用液）：右旋糖酐（氯化钠调节渗透压）、淀粉衍生物、明胶、PVP
.输液的质量要求：（不得添加任何抑菌剂）、不溶性微粒检査（静滴≥ml）。
.冻干制剂常见问题及产生原因：
?含水量偏高：液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏
?喷瓶：预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热
?产品外观不饱满或萎缩
.眼用制剂的分类
.眼用制剂的无菌要求：眼外伤/术后，抑菌剂×，单剂量包装
.眼用液体制剂的附加剂：调节渗透压：氯化钠、葡萄糖、硼砂
.眼用制剂的临床应用与注意事项：
①单用一种，或间隔10min用另一种，先滴眼再眼膏
②治疗眼部疾病
③一人一用
④使用前后净手、清眼、擦泪
⑤半固体涂抹后需按摩
⑥用滴眼剂需轻压泪囊区-减少全身效应
⑦混悬剂：用前混匀
⑧性状改变禁用
.植入剂立体定位技术：适用：半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物
.冲洗剂---冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液
.乳膏剂的特点：触变性、热敏性、局部为主。
.水杨酸乳膏——O/W油相？乳化剂？保湿剂？防腐剂？忌用于糜烂、继发性感染部位
.凝胶剂易于涂布使用，易吸收，不污染衣物
.凝胶剂皮肤破损×
.气雾剂：借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出。
.气雾剂的优点:方便;剂量均一;比雾化器容易准备，治疗时间短;气溶胶形成与病人的吸入行为无关;所有MDIs的操作和吸入方法相似;高压下的内容物可防止病原体侵入。
.气雾剂的缺点：不正确使用会造成肺部剂量较低/不均一，肺部沉积量通常较低——干扰因素多，吸收不完全，无法递送大剂量药物，没有剂量计数器。
.气雾剂需要泄漏率检查、压力检查
.
抛射剂
代表品种
特点
氢氟烷烃类
HFA-a（四氟乙烷）HFA-（七氟丙烷）
新型，破坏臭氧作用小
碳氢化合物
丙烷、正丁烷、异丁烷
易燃、易爆
压缩气体
CO2、N2、NO
非液化压力易降低
氟氯烷烃类（氟里昂、CFC）
F11、F12、F
心脏致敏、破坏臭氧
.气雾剂的临床应用与注意事项：
①用前摇匀，首次或间隔1周，空中试喷。
②吸入：张口、头略后仰、缓慢呼气，垂直握住雾化吸入器，嘴包绕吸入器口，缓慢深吸气并按动气阀，闭口屏气10秒钟后用鼻慢呼气。如需多次，休息1分钟重复。
③吸入后清水漱口，如使用激素类应刷牙。
④贮存：避光、避热、避冷冻、避摔碰。
⑤药品已用完的小罐也不可弄破、刺穿或燃烧。
.二氯二氟甲烷（F12）：抛射剂。乙醇：潜溶剂。维生素C：抗氧剂。
.喷雾剂：借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状物释出。肺部吸入（局部3-10μm，全身0.5-1μm）、腔道黏膜、皮肤
.喷雾剂特点：起效迅速、剂量准确、毒副作用小、使用方便；多临时配制，易变质；吸收不够充分。
.栓剂：中空栓：速释
.栓剂的质量要求：油脂性：酸价＜0.2，皂化价：～，碘价＜7
.栓剂基质的类型：
①油脂性
·可可豆脂
·半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）
②水溶性
·甘油明胶（水：明胶：甘油=10:20:70）
·PEG
·泊洛沙姆
第五章 药物递送系统（DDS）与临床应用
.口服固体制剂采用固体分散技术、包合技术——溶解度↑、溶出速度↑
.口服速释片剂
分散片
难溶药物水分散后口服或含于口中吮服、吞服
崩-3min溶出度测定分散均匀性
口崩片
置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）部分口腔吸收避免首过效应
普通：崩解时限难溶：+溶出度肠溶：+释放度
舌下片
舌下黏膜-全身无首过
崩-5min
.甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片
.包合技术特点：溶出↑，生物利用度↑稳定性↑（挥发性成分损失↓）掩盖不良气味、刺激性，液体药物固体化。
.滴丸剂发展了多种新剂型
.滴丸剂的质量要求：溶散时限检查
.滴丸剂多舌下含服：5-15min起效
.吸入制剂特点：速效：；肺部沉积量小，使用不当，降低疗效，增加不良反应——干扰因素多，吸收不完全。
.缓释、控释制剂的特点：
①给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢病患者
②血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓
③总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果
④部分剂型避免首过效应
⑤剂量调节灵活性↓
⑥贵
⑦易蓄积
.缓释、控释制剂的分类：⑴根据药物的存在状态①骨架型：骨架片、缓释/控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸②贮库型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸③渗透泵型⑵根据释药原理和方法：溶出、扩散、溶蚀与溶出、扩散相结合、渗透泵（渗透压驱动）、离子交换作用（药树脂）。
.胃溶型包衣材料（普通）--改善吸潮、防止粉尘污染。羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮、PVP）、丙烯酸树脂Ⅳ号（EudragitE）、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）。
.肠溶型包衣材料--虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）。
.水不溶型包衣材料---乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素
.经皮给药制剂——TDDS、TTS
.经皮给药制剂的特点：
①避免首过效应
②血药浓度恒定、治疗效果↑
③用药次数↓，作用时间↑，顺应性↑
④可自主用药，适用于老幼、不宜口服患者
⑤起效慢
⑥大面积给药有刺激性、过敏性
⑦皮肤代谢、储库作用
.靶向制剂的特点
①借助载体
②有靶向性：选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构
③降低药物对正常细胞的毒性
④剂量↓，生物利用度↑，安全性↑、有效性↑、可靠性↑、顺应性↑
.靶向制剂分类（按靶向原动力——不同的药物载体类型）
.脂质体---类脂质双分子层——人工生物膜
.脂质体的性质：相变温度、荷电性。
.脂质体的质量要求：包封率＞80%、物理稳定性：渗漏率、化学稳定性：磷脂氧化指数＜0.2，磷脂量的测定。主要问题：靶向性、稳定性 .
微球
微囊
粒径
1-μm
1-μm
特点
缓释、靶向、毒副↓、载药量有限
缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、配伍变化↓，液体药物固体化
质量要求
粒径与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度
粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度
载体材料
天然、合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）
天然：明胶、阿拉伯胶半合成：纤维素衍生物合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶
第六章 生物药剂学
.药物的转运方式（被动转运、载体介导转运和膜动转运）
.药物的跨膜转运
转运方式
借助载体
逆浓度差
消耗能量
饱和、竞争抑制
部位特异性
被动转运：滤过、简单扩散
－
－
－
－
－
主动转运
＋
＋
＋
＋
＋
易化扩散
＋
－
－
＋
膜动转运：胞饮、吞噬、胞吐
＋
.药物的理化性质对吸收的影响：
①脂溶性大（油水分配系数）、未解离易吸收
②溶出速度
③粒径（微粉化）、湿润性（吐温80）、多晶型（无定型＞亚稳定＞稳定）、溶剂化物（有机溶剂化物＞无水物＞水合物）、成盐（前体、固体分散体、包合）
④药物在胃肠道中的稳定性（包衣、结构改造、前体）
.注射给药：动脉：（诊断）药物→靶向
水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬液
.淋巴系统转运：避免首过效应，脑部分布：血脑屏障（亲脂性易通过），胎儿内分布：胎盘屏障（3-12周器官形成期。
.药物代谢：有的以原形从尿排出，有的部分代谢代谢
.首过效应：口服---尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢。进入血液循环的原形药量↓生物利用度↓改变给药途径—注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部、经皮
.影响代谢的因素--酶诱导（提高肝药酶活性，加速代谢，如苯巴比妥）和酶抑制（氯霉素）
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