防治白癜风全面升级 http://disease.39.net/bjzkbdfyy/171027/5796528.html年《药学专业知识一》
答案部分
一、最佳选择题
1、
D
表面带负电荷的微粒易被肝摄取，表面带正电荷的微粒易被肺摄取。
2、
D
经皮给药制剂的质量要求包括：外观、残留溶剂含量测定、黏附力测定、释放度测定和含量均匀度测定。
3、
B
雾化液体可由粉末制得，但用于连续型雾化器的吸入液体制剂pH应在3～8.5范围内。
4、
D
冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。
5、
B
各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬液。油为溶剂的注射剂注射后，溶剂与组织液不相溶，在注射部位形成储库。药物的溶解度与脂水分配系数影响药物从油相向水性组织液的分配过程，从而影响药物的吸收。混悬型注射剂中药物的结晶状态与粒径大小等因素影响药物吸收的快慢，助悬剂增加黏度，延缓药物的吸收。
6、
B
多数情况下在水中的溶解度和溶解的速度是以水合物无水物有机溶剂化物的顺序增加。
7、
B
零阶矩代表药物的血药浓度随时间的变化过程，一阶矩是在药物临床应用中非常重要的一个参数，代表了药物在体内的滞留情况，与其作用时间等许多性质有关，二阶矩则代表了药物在体内滞留的变异程度。
8、
A
单室模型静脉滴注给药的公式中含有k0，B选项是稳态血药浓度公式。
9、
B
将采集的全血置不含抗凝剂的试管中，在室温或37℃下放置0.5～1小时，待血液凝固后，再以约×g离心力离心5～10分钟，分取上清液即为血清，血清量约占全血量的20%～40%。
10、
B
抽査检验分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。
11、
C
用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的蛇*栓均为局部作用的栓剂属于是局部作用栓剂。
12、
C
对肺的局部作用，其雾化粒子以3～10μm大小为宜，若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1～0.5μm大小。
13、
D
溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80。卖泽是聚氧乙烯脂肪酸酯的商品名。
14、
A
崩解剂属于片剂中常加入的辅料，不是液体制剂中加入的附加剂。
15、
D
抗菌增效剂：甲氧苄啶。
16、
B
氨曲南（Aztreonam）是全合成单环β-内酰胺抗生素。
17、
E
本题考点是《中国药典》(年版)凡例部分的知识，“精密称定”指称取重量应准确至所取重量的千分之一；“称定”指称取重量应准确至所取重量的百分之一；“精密量取”指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精密度要求。取用量为“约”若干时，指该量不得超过规定量的±10%。
18、
D
维生素C注射液维生素Cg依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g亚硫酸氢钠2g注射用水加至mlABCE均属于维生素C处方中的辅料；所以此题选D。
19、
E
羧甲基淀粉钠(CMS-Na)；低取代羟丙基纤维素(L-HPC)；交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)；交联羧甲基纤维素钠(CCNa)都是片剂常用的崩解剂；而羧甲基纤维素钠(CMC-Na)则常用于片剂的粘合剂。
20、
B
《药品临床试验质量管理规范》，GoodClinicalPractice，缩写GCP。
21、
D
唑吡坦属于非苯二氮（艹卓）类镇静催眠药。
22、
E
对于生物溶蚀型骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。本题选E。
23、
C
水溶性基质用于脂溶性药物制备滴丸，应选用的冷凝液是脂溶性的。
24、
E
本题考查气雾剂的特点。气雾剂的特点可分为两部分，其中优点有：①具有速效和定位作用;②由于药物在容器内清洁无菌，且容器不透光、不透水，所以能增加药物的稳定性;③药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;④简洁、便携、耐用、使用方便，无需饮水，一掀（吸）即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性;⑤可以用定量阀门准确控制剂量;⑥减少对创面的刺激性。气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本较高为其缺点之一。故本题答案应选E。
25、
A
此题考查冲洗剂的质量要求及临床应用注意事项。冲洗剂在适宜条件下目测应澄清；应调节至等渗；无菌，生产时需要注意灭菌符合标准；冲洗剂的容器应符合注射剂容器的规定；开启后应立即使用，不得在开启后保存或再次使用。故本题应选A。
26、
C
静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等数种。一般以卵磷脂为好。
27、
E
助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
28、
B
糖浆剂为低分子溶液剂，不是高分子溶液。
29、
C
药物水溶性会使囊壳软化，不宜制备成胶囊。
30、
B
引入卤素后药物的亲脂性增强，药物作用时间延长。
31、
E
药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。所以本题选E。
32、
C
配伍使用的目的可归纳为：(1)利用协同作用，以增强疗效，如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。(2)提高疗效，减少或延缓耐药性的发生等，如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些不良反应，如用吗啡镇痛时常配伍阿托品，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。(4)预防或治疗合并症或多种疾病。
33、
E
此题考查药物有效期的计算。根据有效期的计算公式，t0.9=0./k=0./0.=0.5h。故本题答案为E。
34、
C
按制法分类：根据制备方法进行分类，与制剂生产技术相关。例如，浸出制剂是用浸出方法制成的剂型（如流浸膏剂、酊剂等）；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）。但这种分类方法不能包含全部剂型，故不常用。
35、
E
世卫组织关于药品不良反应的分类包括：副反应、不良反应、不良事件、严重不良事件、非预期不良反应和信号。
36、
E
药物被吸收人血后，有一部分与血浆白蛋白发生可逆性结合，称结合型，另一部分为游离型。结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性；②不能通过血脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄。只有游离型药物才能起药物作用。药物的血浆蛋白结合率各不相同。
37、
D
对t1/2短的药物，给药次数应相应增加。
38、
A
生长因子属于第三信使。
39、
A
不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁释药速率依次如下：明胶乙基纤维素苯乙烯-马来酸酐共聚物聚酰胺。
40、
E
注射给药脂质体的粒径应小于nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。
41、
A
考查吡格列酮的结构类型。B为磺酰脲类，C为糖类似物，D为氨甲酰甲基苯甲酸类，E为双胍类。故本题答案应选A。
42、
A
在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。
43、
C
重点考查药物的结构和用途。AB为苯氧乙酸衍生物，D具有多氢萘结构，而E为ACE抑制剂，为降压药。故本题答案应选C。
44、
D
重点考查胺碘酮作用机制。A、B、C均为钠通道阻滞剂，E为β受体拮抗剂。故本题答案应选D。
45、
E
阿托品是外消旋的莨菪碱，水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。
46、
E
本题考查奥美拉唑的作用机制。XX拉唑是质子泵抑制剂。
47、
A
考查激素类及β肾上腺素受体激动剂类的平喘药。A为影响白三烯的平喘药，B、C、D、E均为β肾上腺素受体激动剂类平喘药。故本题答案应选A。
48、
A
考查昔康类的结构特征。BCD均为芳基烷酸类，E为昔布类。故本题答案应选A。
49、
C
纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。
50、
D
硝酸异山梨酯口服生物利用度仅为3％，半衰期为30min，多数在胃肠道和肝脏被破坏，进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯，两者均具有抗心绞痛活性。
二、配伍选择题
1、
1、
C
2、
E
喷昔洛韦（Penciclovir）是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。泛昔洛韦（Famciclovir）是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达77%。故本组题答案应选CE。
2、
1、
B
2、
C
3、
E
考查本组药物的结构类型。阿法骨化醇是维生素D类促进钙吸收药，乳酸钙是钙剂，依替膦酸二钠是双磷酸盐类抗骨吸收药物。故本组题答案应选BCE。
3、
1、
B
2、
E
3、
D
4、
A
本题考察β受体阻断剂的结构，注意掌握。
4、
1、
B
2、
A
3、
D
本组题考查抗癫痫药物的结构特征及作用特点。苯巴比妥存在环状丙二酰脲结构，属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英钠的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应。卡马西平属于二苯并氮（艹卓）类，最早用于治疗三叉神经痛。加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性，使其容易通过血脑屏障。丙戊酸钠为脂肪酸类广谱抗癫痫药物。故本组题答案应选BAD。
5、
1、
A
2、
C
3、
D
此题重点考察经皮给药系统的高分子材料。经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料、药库材料和防黏材料。控释膜材料常用乙烯－醋酸乙烯共聚物。常用的压敏胶有聚异丁烯、丙烯酸类和硅橡胶三类。背衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔。故本题答案应选择ACD。
6、
1、
D
2、
B
舌下片主要是经过舌下黏膜吸收直接入血，所以它可以避免首过效应。分散片的崩解时限3min。
7、
1、
B
2、
D
本题考查注射用无菌粉末的典型处方分析。注射用辅酶A的无菌冻干制剂，辅酶A为白色或微*色粉末，有吸湿性，易溶于水，不溶于丙酮、乙醚、乙醇，易被空气、过氧化氢、碘、高锰酸盐等氧化成无活性二硫化物，故在制剂中加入半胱氨酸等作为稳定剂，用甘露醇、水解明胶等作为赋形剂，即填充剂。故本题答案应选BD。
8、
1、
C
2、
E
本题考察表面活性剂的分类，注意掌握。硬脂酸钠和十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂，苯扎溴铵是阳离子型表面活性剂。
9、
1、
A
2、
C
3、
D
4、
E
普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。抗高血压药物L-甲基多巴（L-Methyldopa），仅L-构型的化合物有效。异丙肾上腺素R构型有β受体激动作用，S构型有β受体拮抗作用。对映异构体奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药。
10、
1、
C
2、
E
3、
A
此题考查剂型按照分散体系分类，注意掌握。
11、
1、
E
2、
B
3、
A
4、
C
5、
D
本题考察药物的作用机制，注意掌握。抗人类免疫缺陷病毒（HIV）病毒药齐多夫定则是通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病。免疫抑制药（环孢素）及免疫调节药（左旋咪唑）通过影响机体免疫功能发挥疗效，前者用于器官移植的排斥反应，后者用于免疫缺陷性疾病的治疗。有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。解热镇痛抗炎药阿司匹林抑制环氧酶（COX）发挥作用。有些药物常常是通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应，如口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡。
12、
1、
A
2、
B
3、
E
吸收过程决定药物进入体循环的速度与量，分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官，代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。代谢与排泄过程合称为消除。
13、
1、
E
2、
D
3、
C
4、
B
三、综合分析选择题
1、
1、
C
含有热原的注射剂，特别是输液注入人体时，有30至90分钟的潜伏期，然后就会出现发冷、寒战、体温升高、身痛、发汗、恶心呕吐等不良反应，有时体温可升至40℃左右，严重者还会出现昏迷、虚脱，甚至危及生命，临床上称上述现象为“热原反应”。
2、
D
由于是经过检验合格的产品所以热原不应该是制备过程带入的，其他选项都有可能。
3、
C
酸碱法适用于容器用具除热原，不适用于药液或溶剂。
2、
1、
C
本品为混悬型喷雾剂，用于鼻腔给药。
2、
B
本品属于混悬型喷雾剂，每次用药前应充分振摇。
3、
1、
D
两性霉素为主药，氢化大豆卵磷脂（HSPC）与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体骨架材料，胆固醇用于改善脂质体膜流动性，提高制剂稳定性。蔗糖配制成溶液用于制备脂质体。维生素E为抗氧化剂，六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。
2、
A
两性霉素B脂质体冻干制品为注射剂。
4、
1、
D
2、
A
盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。
5、
1、
D
2、
D
辛伐他汀为主药，直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。
6、
1、
C
哌替定为哌啶类中枢镇痛药，可用于缓解疼痛。
2、
D
哌替定的基本母核结构是哌啶环。
7、
1、
A
硝酸甘油属于硝酸酯类抗心绞痛药。
2、
B
舌下片崩解时限要求是5min。
3、
C
硝酸甘油的结构中不含手性碳。
8、
1、
B
XX他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA还原酶抑制剂）。
2、
D
洛伐他汀结构中含有的是十氢萘环，不是萘环。
9、
1、
B
治疗指数是半数致死量与半数有效量的比值，所以A药治疗指数为3，B药治疗指数为4。
2、
E
根据已知条件不能判断效能，A药的效价强度大，B药的治疗指数大，治疗指数越大越安全，所以B药较安全。
四、多项选择题
1、
ABDE
第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。
2、
ABCE
本题考查药物制剂的配伍变化。化学配伍变化包括变色、混浊和沉淀、产气、分解破坏等。溶解度改变、分散状态改变、分散状态改变、潮解都属于物理变化，故本题答案应选ABCE。
3、
ABCD
环磷酸腺苷属于第二信使。
4、
ABCDE
吸入粉雾剂特点是：①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难，但操作要求较高。②无抛射剂，可避免对环境的污染和呼吸道的刺激。③药物可以胶囊或泡囊形式给药，计量准确，无超剂量给药危险，但需特殊给药装置。④一般不含防腐剂及酒精等，对病变黏膜无刺激性，但应
