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西药每日一药甲基多巴 [复制链接]

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甲基多巴

Jiajiduoba

Methyldopa

甲基多巴,抗高血压药,α受体激动药,常用剂型为片剂。

化学结构式

本品为L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按干燥品计算,含C10H13NO4不得少于98.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。


  本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解,在稀盐酸中易溶。


  比旋度取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取六水合三氯化铝65g,加水至ml,加活性炭0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液,依法测定(通则),比旋度为-25°至-30°。

药理作用

为左旋多巴的同系物,临床使用外消旋体;其中S-(+)-体的活性较强,对a2受体有高度立体选择性,其a2受体活性是R-(-)-体的23倍,a1受体活性是R-(-)-体的2倍。

甲基多巴为前体药物,可通过血-脑屏障,当它进入中枢神经系统后,在芳香族氨基酸脱羧酶及多巴胺-β-羟基化酶的作用下被代谢成类似于去甲肾上腺素的假递质α-甲基去甲肾上腺素,后者与中枢突触后膜受体相互作用,抑制交感神经冲动的传出,导致血压下降。

药代动力学

口服吸收较好;Tmax为4小时;由于它须经代谢成α-甲基去甲肾上腺素后发挥作用,在服后12~24小时内起效,作用可维持2天。

适应症

治疗高血压,较适用于肾性高血压和妊娠高血压。

贮藏

遮光,密封保存。

图片

来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)

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