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关键词:抗菌药物分类抗菌谱

抗菌药物种类繁多,抗菌谱又不尽相同,不同药物又会产生相互作用,不合用用药还会产生很多问题。今天和大家一起分享抗菌药物的相关资料。

Part1-抗菌药物分类

?-内酰胺类

1、青霉素类

1.1天然青霉素:青霉素G(苄青霉素)

1.2半合成青霉素:

耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林

耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林

广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林

抗铜绿假单胞菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林

抗G‐菌青霉素:替莫西林、美洛西林

2、头孢菌素类

一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑)

二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特)

三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺)

四代:头孢(匹罗、吡肟、克定)

3、其他?-内酰胺类

碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南

青霉烯类:法罗培南

头霉素类:头孢西丁、头孢美唑

单环?-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南

氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢

?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦

大环内酯类

红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素

林可霉素类

林可霉素、克林霉素

多(糖)肽类

万古霉素、替考拉宁

氨基糖苷类

链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)

四环素类

四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素

氯霉素类

氯霉素

利福霉素类

利福平

喹诺酮类

1.一代

萘啶酸——已不用

2.二代

吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用

3.三代,氟喹诺酮类

氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星、左氧氟沙星

4.四代,新氟喹诺酮类

加替沙星、莫昔沙星。

磺胺类

磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂)

11

呋喃类

呋喃妥因、呋喃唑酮

12

硝咪唑类

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑

Part2-抗菌药物抗菌谱

?-内酰胺类

1、青霉素类

1.1天然青霉素:

G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用

1.2半合成青霉素:

耐酸青霉素:(同上,作用弱)

耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐)

广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌)

抗铜绿假单胞菌青霉素:G‐菌

抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)

2、头孢菌素类

一代:G﹢球、G‐菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)

二代:G﹢菌、G‐菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)

三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效

四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好

3、其他?-内酰胺类

碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌)

青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌)

头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)

单环?-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌)

氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)

?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆)

大环内酯类

G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌

林可霉素类

G﹢菌、G‐厌氧菌;无效(G﹢需氧菌)

多(糖)肽类

G﹢菌

氨基糖苷类

G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌)

四环素类

广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)

无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)

氯霉素类

有效:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体

无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)

利福霉素类

G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌

喹诺酮类

三代:G﹢菌、一些G‐菌

四代:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌

磺胺类

广谱

11

呋喃类

呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)

12

硝咪唑类

厌氧菌、原虫

Part3-抗菌谱图文展示

各种不管宣传为“广谱的”还是“窄谱的”,都不能完全包括以上所有细菌,比如青霉素,是一种窄谱抗生素而标榜为“广谱青霉素”的氨苄西林或阿莫西林,其实也只是这样:而被一些医务人员或公众认为“取代青霉素”的头孢菌素,也没有好多少,比如一代头孢是这样:三代头孢是这样:而最近研究较热的,在中国尚未上市的五代头孢,也是这样:β-内酰胺类药物中抗菌谱最广之一的碳青霉烯类药物,是这样:而曾被誉为“耐药金*色葡萄球菌的最后一道防线”的万古霉素及同类药物,是这样:曾经在大陆用得十分火爆的喹诺酮类,是这样:升级换代产品增加了一些特技,哦不,增加了一些抗菌谱,也只是这样:而一直以来上面那一块“真菌”都无人可及,抗真菌药物是专门的一大类,现在抗菌谱比较广的伏立康唑,是这样:当然还有卡泊芬净等,但是仍不能完全避免耐药菌株。有些时候,一些患者感染很重,但一时又无法获知是哪种细菌,为了抢时间,就必须第一时间包括尽可能多的细菌,像这样:但是这个方案的价格极其昂贵。此外还有比较新的四环素类的衍生物,替加环素,抗菌谱算是很广了,像这样:但这种药物价格也极其昂贵,并且适应证仅限于复杂性腹腔感染及皮肤软组织感染,需要联合治疗。

Part4-抗菌药物相互作用

β-内酰胺类抗菌药物

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果不耐酶青霉素或不耐酶头孢菌素酶抑制剂、克拉维酸或青霉烷砜(三唑巴坦)防止抗菌药物被β-内酰胺酶破坏,增强抗菌作用主要经肾小管排泄的β-内酰胺类丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药、硫氧唑酮通过减少β-内酰胺类药物在肾小管排泄,使血药浓度和脑脊液药物浓度提高蛋白结合率高的β-内酰胺类抗菌药物蛋白结合率高的非甾体抗炎剂通过蛋白结合竞争可使游离抗菌药物的浓度增高头孢噻啶、头孢噻吩等第一代头孢菌素氨基糖苷类、髓袢利尿剂、多肽抗菌药物(多粘菌素、万古霉素、卷曲霉素、杆菌肽等)增加肾毒性氨基青霉素类、具甲基四氮唑的头孢菌素和拉氧头孢尿酸抑制剂(别嘌醇)、乙醇(应用头孢菌素类后饮酒)、口服抗凝血药、阿司匹林增加皮疹发生率;出现戒酒硫样反应;增加出血危险性(由于低凝血酶原血症);防止此类头孢菌素引起的出血反应广谱青霉素口服避孕药、雌激素、β-阻滞剂通过青霉素清除能阻碍避孕药失活的肠道细菌,使避孕药失效;刺激雌激素代谢或减少肠肝循环,降效;减少β-阻滞剂在肠道吸收β-内酰胺类氨基糖苷类(尤其是庆大霉素、妥布霉素)两者在同一容器内滴注或注射,前者可使后者失活;在肾功能减退、血药浓度高、半衰期长时在人体内也可发生此现象β-内酰胺类氯霉素、四环素、林可霉素、磺胺类拮抗作用其它β-内酰胺类(亚胺培南/西司他丁)三代头孢或广谱青霉素可出现拮抗、由于前药诱导细菌产生β-内酰胺酶、使后药抗菌活性降低青霉素类、头孢菌素类红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、盐酸羟嗪、氯丙嗪、异丙嗪、B族维生素、维生素Cβ-内酰胺类静脉输液中加入后类药物时将出现混浊青霉素能量合剂、碳酸氢钠、氨茶碱、肝素、谷氨酸、精氨酸在同一容器内静滴有配伍禁忌(减弱抗菌药物活性或出现混浊变色)氨苄西林氯霉素琥珀酸钠、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、右旋糖酐、氢化可的松琥珀酸盐在同一容器内联合静脉滴注有配伍禁忌

氨基糖苷类抗菌药物

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果氨基糖苷类抗菌药物尿碱化剂后者可增强前者治疗尿路感染的效果氨基糖苷类抗菌药物头孢噻吩、头孢唑林、甲氧西林、加重肾毒性氨基糖苷类抗菌药物万古霉素、多粘菌素类、两性霉素B、甲氧氟烷加重耳毒性氨基糖苷类抗菌药物(去甲)万古霉素、利尿剂、高剂量阿司匹林加重耳毒性氨基糖苷类抗菌药物挥发性麻醉剂、箭毒、高剂量镁盐、普鲁卡因胺加强神经肌肉接头的阻滞作用,可出现肌肉麻痹、呼吸抑制等氨基糖苷类抗菌药物维生素C酸化尿中的氨基糖苷类,抗菌作用减弱氨基糖苷类抗菌药物乘晕宁、苯海拉明可能掩盖前药耳毒性症状,不易及时发觉新霉素(口服)口服避孕药可能导致避孕药失败,并增加出血发生率

氯霉素

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果氯霉素利福平由于利福平对氯霉素代谢酶的诱导,而降低氯霉素在血和脑脊液中的浓度氯霉素磺胺药增加对造血系统的毒性氯霉素磺脲降糖药(氯磺丙脲)、苯妥英钠、口服抗凝剂、巴比妥类通过氯霉素抑酶作用,使配伍药物血浓度增高,半衰期延长,作用加强、毒副反应增加氯霉素酒出现双硫醒样反应氯霉素对乙酰氨基酚通过代谢竞争,氯霉素加重对乙酰氨基酚的毒性;氯霉素血清半衰期延长氯霉素烷化抗癌药相互增加毒性;通过对活性代谢产物的抑制而降低环磷酰胺的作用氯霉素氨基比林、非甾体抗炎药相互增加对造血系统的毒性氯霉素H1拮抗剂使H1拮抗剂浓度升高,导致QT延长,在推荐剂量下,发生室性心率失常的危险增加,如室性心纤颤,室性心动过速氯霉素环磷酰胺抑制后药在肝中转化氯霉素铁剂,维生素B12降低后药的作用

大环内酯类

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果大环内酯类碱性药调整尿PH而加强大环内酯类抗菌活性大环内酯类雌性激素、避孕药增加肝毒性(胆汁淤积)大环内酯类(尤其三乙酰竹桃霉素、红霉素、甲红霉素等)卡马西平、茶碱、苯茚胺、苯妥英钠、口服抗凝药、地高辛、肾上腺皮质激素、巴比妥类、H1拮抗剂、异烟肼、甲硝唑由于抑制后药代谢,使其血药浓度升高,出现相应毒副反应大环内酯类(尤其三乙酰竹桃霉素、红霉素、甲红霉素等)林可霉素、克林霉素、氯霉素拮抗作用,相互降效

四环素类

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果四环素类尿酸化剂增加抗菌作用四环素类含二价、三价阳离子口服药(铝、钙、镁、铋等抗酸剂)、铁制剂、抗胆碱药通过整合作用或其他机制、影响四环素类吸收四环素类口服抗凝剂加强抗凝作用(肠道细菌合成维生素K减少),引起出血四环素类胰岛素可增加胰岛素的作用四环素类茶碱、苯妥类、巴比妥类因具有酶抑制作用,可引起后者血药浓度升高,而产生各种相应的毒性反应四环素类利尿药、酰胺咪嗪、巴比妥类、苯妥英类因后者的酶诱导作用,使四环素类抗菌活性降低四环素类地高辛、甲氧氟烷可影响后者的毒性及四环素类肾毒性多西环素、米诺环素苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥通过诱导酶作用,降低前者的半衰期;与苯巴比妥合用可发生中枢神经系统抑制

多粘菌素类

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果多粘菌素B、多粘菌素E尿酸化剂增强抗菌活性多粘菌素B、多粘菌素E头孢噻啶、甲氧西林、氨基糖苷类增加对肾脏毒性多粘菌素B、多粘菌素E箭毒等肌肉松弛剂及其它肾毒性药物增强神经肌肉接头的阻滞作用,引起呼吸肌麻痹

抗结核药

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果利福平喹诺酮类增强对肠杆菌科细菌、不动杆菌属的抗菌活性利福平两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑等吡咯类药物体外及动物实验增强对深部真菌的抗菌作用利福平甲氧苄啶出现体外拮抗作用利福平酮康唑、氯霉素、口服降糖药、肾上腺皮质激素、洋地*、甲基多巴、奎尼丁、安妥明、茶碱、三环类抗抑郁药等通过诱导酶作用降低配伍药物的血浓度,减弱其药理活性利福平口服避孕药月经周期紊乱,避孕失败利福平巴比妥类降低利福平的血浓度利福平环孢素降低环孢素血浓度利福平丙磺舒通过肝细胞膜受体的竞争,延长利福平血清半衰期,提高利福平血浓度,增加其毒性异烟肼异烟肼利福平、吡嗪酰胺增加肝毒性反应异烟肼胃抗酸药减少和延迟异烟肼在胃肠道的吸收异烟肼苯妥英钠异烟肼抑制苯妥英钠的代谢性生物转化;使血药浓度增高则出现毒性反应异烟肼卡马西平异烟肼的肝毒性和卡马西平的中枢神经系统抑制作用均增加异烟肼双硫仑(戒酒硫)易出现精神反应、共济失调等异烟肼口服抗凝剂有出血危险异烟肼枢兴奋剂增加抽搐危险异烟肼肾上腺皮质激素降低异烟肼血药浓度,在慢性乙酰化者中,加速异烟肼乙酰化和肾排泄。异烟肼酒精肝内代谢增加,异烟肼作用下降异烟肼苯妥英钠抑制药酶,使苯妥英钠毒性增加异烟肼酮康唑、咪康唑使后者血药浓度下降乙胺丁醇戒酒硫、乙硫异烟胺促进视N尖,增加副作用对氨基水杨酸丙磺舒增加PAS的毒性对氨基水杨酸抗凝剂增加后者活性,有中毒危险对氨基水杨酸利福平减少后者吸收、降效对氨基水杨酸异烟肼减少肝内乙酰化作用,增强效果

(去甲)万古霉素

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果(去甲)万古霉素髓袢利尿剂、肾毒性或耳毒性药物增加耳、肾毒性

甲硝唑

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果甲硝唑氯霉素增加对造血系统毒性甲硝唑乙醇双硫醒样反应、急性精神病、意识模糊等甲硝唑口服抗凝剂增强抗凝作用,引起出血甲硝唑苯巴比妥及其他酶诱导剂缩短甲硝唑血清半衰期甲硝唑西咪替丁、苯妥英钠延长甲硝唑血清半衰期,提高其血浓度,可增加神经毒性;苯妥英排泄减慢

呋喃类

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果呋喃妥因尿酸化剂增强抗菌作用,但呋喃妥因尿排泄量减少呋喃妥因尿碱化剂增多尿中排泄,但对抗菌活性不利呋喃妥因阿司匹林、硫氮唑酮通过肾小管分泌竞争,减少呋喃妥因尿中排泄呋喃妥因喹诺酮类常有拮抗作用(变形杆菌属、克雷伯菌属)呋喃唑酮苯丙胺前药抑制单胺氧化酶,合用可导致高血压现象

喹诺酮类

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果喹诺酮类尿碱化剂、抗胆碱药、H2受体阻滞剂降低胃液酸度,某些喹诺酮类吸收减少,抗菌作用减弱喹诺酮类含镁、铝的抗酸剂、铁盐可通过螯合作用,影响喹诺酮类自胃肠道吸收喹诺酮类利福平、氯霉素后药可使喹诺酮类药物作用降低,使奈啶酸和氟哌酸作用完全消失,使氟嗪酸和环丙沙星的作用部分抵消喹诺酮类口服抗凝剂因竞争血浆蛋白结合点使抗凝作用增强喹诺酮类苯妥英钠通过抑制肝药酶,使苯妥英血药浓度升高,毒性增加依诺沙星、环丙沙星茶碱类、咖啡因提高后者的浓度、有癫痫发作危险

磺胺药

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果磺胺药β-内酰胺类通过肾小管分泌竞争,减少β-内酰胺类排泄磺胺药尿液碱化剂增加尿中溶解度磺胺药苯妥英钠、巴比妥类、甲氨喋呤增加各种后药的血浓度和毒性,如眼球震颤、共济失调等;中枢抑制;骨髓抑制等磺胺药抗酸剂增加磺胺药在胃肠道的吸收磺胺药环孢素降低环孢素血浓度SMZTMP长期合用有导致叶酸缺乏危险蛋白结合高的磺胺药(尤其是磺胺苯吡唑)口服抗凝剂增加出血危险,通过蛋白结合竞争抑制同上口服降糖药低血糖反应增加,两种配伍药的生物转化

抗真菌药

抗菌药物类别配伍药物相互作用结果两性霉素B洋地*由于两性霉素B所致的低血钾,增加洋地*毒性两性霉素B箭毒类药物易出现神经肌肉接头阻滞,导致呼吸麻痹两性霉素B糖皮质激素易出现低血钾症两性霉素B噻嗪类利尿剂增加低血钾作用和肾毒性两性霉素B环孢素增加肾毒性两性霉素B四环素类、抗组胺药、青霉素钾或钠、VitC、生理盐水可能发生沉淀,不可在同一容器内给药*霉素口服抗凝药诱导肝药酶,使抗凝作用减弱伊曲康唑(咪唑类)苯巴比妥、苯妥英钠、利福平后者为药酶诱导剂,使伊曲康唑血药浓度降低酮康唑(咪唑类)胃酸化剂可增加酮康唑在胃肠道的吸收酮康唑(咪唑类)肾上腺皮质激素防止肾上腺功能减退酮康唑(咪唑类)H2受体抑制剂(西咪替丁、雷尼替丁)、抗酸剂、抗胆碱药配伍药物抑制酮康唑在肠胃道的吸收酮康唑(咪唑类)环孢素增加肌酸血症,增加环孢素血浓度、并可能使肾毒性发生的危险性增加酮康唑(咪唑类)灰*霉素增加肝毒性酮康唑(咪唑类)H1受体拮抗剂(西沙比利、阿司咪唑、特非拉丁)酮康唑与伊曲康唑均能抑制西沙比利与H1受体拮抗剂的代谢,使其血药浓度升高,使QT延长,在常用剂量下发生室性心率过速或纤颤等

抗感染药物如何合理应用?请看视频:

内容来源:丁香园论坛;医药汇通;药圈;医学V直播等

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