一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）
1.《中国药典》（二部）中规定，“贮藏”项下的冷处是指（）
A.不超过20℃
B.避光并不超过20℃
C.0℃～5℃
D.2℃～10℃
E.10℃～0℃
2.关于药物剂型重要性的表述中，错误的是（）
A.剂型可改变药物的作用性质
B.剂型能改变药物的作用速度
C.剂型决定药物的治疗作用
D.剂型可产生靶向作用
E.改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应
.下列色谱法中不用于体内样品测定的是（）
A.气相色谱法
B.高效液相色谱法
C.气相色谱-质谱联用
D.薄层色谱法
E.液相色谱-质谱联用
4.6-甲基巯嘌呤可发生下列代谢过程，其代谢反应类型为（）
A.S-氧化
B.S-还原
C.S-脱烷基化
D.脱硫氧化
E.脱硫还原
5.下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是（）
A.范德华力
B.偶极-偶极相互作用
C.疏水键
D.氢键
E.共价键
6.影响结构非特异性全身麻醉药活性的是（）
A.解离度
B.脂水分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
7.易与生物大分子形成氢键的是（）
A.卤素
B.羟基
C.烃基
D.酰胺
E.酯
8.若测得某一级降解的药物在25℃时，k为0./h，则其有效期为（）
A.50h
B.20h
C.5h
D.2h
E.0.5h
9.下列属于均相液体制剂的是（）
A.普通乳剂
B.纳米乳剂
C.高分子溶液剂
D.溶胶剂
E.混悬剂
10.下列有关气雾剂特点的叙述，错误的是（）
A.简洁、便携、耐用、方便、多剂量
B.比雾化器容易准备，治疗时间短
C.良好的剂量均一性
D.可用于递送大剂量药物
E.高压下的内容物可防止病原体侵入
11.下列属于栓剂水溶性基质的是（）
A.甘油明胶
B.可可豆脂
C.椰油酯
D.棕桐酸酯
E.混合脂肪酸甘油酯
12.下列关于散剂的特点，叙述错误的是（）
A.外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用
B.粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快
C.制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用
D.贮存、运输、携带比较方便
E.粉碎程度大，比表面积大，较其他固体制剂更稳定
1.滴丸的脂溶性基质是（）
A.明胶
B.硬脂酸
C.泊洛沙姆
D.聚乙二醇
E.聚乙二醇
14.以下为常用遮光剂的是
A.丙二醇
B.二氧化钛
C.硅油
D.高锰酸钾
E.琼脂
15.苯唑西林的生物半衰期t,n=0.5h,其0%原型药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小管分泌，其余大部分经肝代谢消除，对于肝肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数是（B）？[单选题]
A.4.62h-1
B.0.97h-1
C.1.98h-1
D.1.9h-1
E.0.42h-1
16.拟肾上腺素的构效关系分析:β-苯乙醇胺结构是药物能够与肾上腺素受体结合的必要基团，碳链延长或缩短均不利于产生药效。N上取代基体积大小影响药物α、β受体的选择性，随着取代基体积的增大，药物对β受体的作用增强。去甲肾上腺素的N上无取代基,选择性作用于a受体；肾上腺素的N上取代基为甲基，药物对a、β受体均有作用;异丙肾上腺素的N上取代基为体积较大的异丙基，药物选择性作用于β受体。根据上述信息分析，β2受体激动药沙丁胺醇的化学结构式应为
17.有关药物作用的选择性，描述正确的是
A.药物作用的选择性有高低之分
B.药物的特异性与效应的选择性一定平行
C.选择性低的药物一般副作用较少
D.在复杂病因或诊断未明时要使用选择性高的药物
E.选择性一般是相对的，与药物剂量无关
18.以下属于非离子表面活性剂的是
A.卵磷脂
B.十二烷基硫酸钠
C.月桂醇硫酸钠
D.泊洛沙姆
E.有机胺
19.关于药物物理化学性质的说法，错误的是
A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收
B.药物的脂溶性越高，药物在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数值(lgP)用于衡量药物的脂溶性
D.由于肠道比胃的pH高，所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易吸收
E.由于体内不同部位pH不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同
20.地西泮活性代谢产物，现用于临床的药物是
21.下列关于溶胶剂的叙述，错误的是
A.溶胶剂电位差越大，溶胶越不稳定
B.具有结构不稳定性
C.具有光学性质
D.溶胶剂是热力学不稳定体系
E.加入高分子化合物可提高溶胶剂的稳定性
22.—般注射液的PH要求为
A..5-7.5
B.4-9
C.4.5-8
D.5-9
E.4-10
2.阿司匹林的结构为,是优良的解热镇痛抗炎药，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病。有关阿司匹林的叙述错误的是
A.是水杨酸羧基成酯的产物
B.水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应，呈紫堇色
C.大部分在肝内代谢脱乙酰化生成水杨酸，以水杨酸盐的形式迅速分布于全身而起作用
D.体内经代谢形成水杨酰甘氨酸或与葡萄糖醛酸结合，由肾脏排泄
E.是环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂
24.对于高温法除热原，下列说法错误的是
A.℃加热1h不会使热原发生热解
B.℃加热2h能使热原破坏98%
C.℃干热2h可彻底破坏热原
D.℃，0-45min可彻底破坏热原
E.℃，1min可彻底破坏热原
25.为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料是
A.甘露醇
B.聚山梨酯
C.山梨醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯醇
26.下列关于效能与效价强度的说法，错误的是
A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种药物的作用特点
B.效能表示药物的内在活性
C.效能表示药物的最大效应.
D.效价强度表示可引起等效反应时对应的剂量或浓度
E.效能值越大效价强度就越大
27.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是
A.贮藏条件要求是室温保存
B.附加剂应无刺激性、无毒性
C.容器应能耐受气雾剂所需的压力
D.拋射剂应为适宜的低沸点的液体
E.严重创伤气雾剂应无菌
28.下列药物效应的拮抗作用中属于生理性拮抗的是
A.肾上腺素治疗过敏性休克
B.红霉素阻碍克林霉素与细菌核糖体50S亚基结合
C.肝素过量静注鱼精蛋白解救
D.苯巴比妥诱导肝药酶
E.氯丙嗪抑制胍乙啶的降压作用
29.有关药物代谢的描述，正确的是
A.药物代谢是指药物经过生物转化反应后转变非极性分子，经过结合反应排出体外
B.任何药物都要先后经过I、II相代谢后才会排出体外
C.药物或I相代谢物与结合物质是以非共价键方式结合
D.药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性
E.I相官能团化反应是在酶的催化作用下完成的，II相结合反应无需酶的催化即可完成
0、研究机体遗传变异引起的药物反应个体差异的学科是
A、药理学
B、药动学
C、药效学
D、时辰药理学
E、遗传药理学
1、奥美拉唑是H+,K+-ATP酶抑制剂药，其单剂量药动学研究中，亚洲人的AUC比白种人增加近40%，这种差异是由药物的不同代谢率引起的，对于亚洲患者中肝功能受损的患者，应A、换用疗效较差的药物
B、联合用药
C、调低剂量
D、增加剂量
E、禁用奥美拉唑
2.药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.转化
.药物代谢的主要器官是
A.肝脏
B.心脏
C.肾脏
D.大肠
E.脾脏
4.下列不属于第二信使的是
A.环磷酸腺苷
B.钙离子
C.一氧化氮
D.二酰甘油
E.肾上腺素
5.下列属于肝药酶的诱导剂的是
A.苯巴比妥
B.氯霉素
C.异烟肼
D.胺碘酮
E.甲硝唑
6.单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量（负荷剂量）的计算公式7.单室模型血管外给药的药物其达峰时间主要取决于
A.ka
B.k
C.k和ka
D.药物剂量
E.X0
8.关于崩解时限检查说法错误的是A.薄膜衣片应在0分钟内全部崩解，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定
B.糖衣片应在1小时内全部崩解，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定
C.含片应在10分钟内全部崩解或溶化，如有1片不符合规定，应另取6片复试，均应符合规定
D.舌下片应在5分钟内全部崩解并溶化，如有1片不能完全崩解或溶化，应另取6片复试，均应符合规定
E.口崩片应在60秒钟内全部崩解并通过筛网（筛孔内径μm）。如有1片不符合规定，应另取6片复拭，均应符合规定
9.患者，男，60岁。误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是
A.谷氨酸
B.甘氨酸
C.缬氨酸
D.谷胱甘肽
E.胱氨酸
40.下列抗菌药物中属于碳青霉烯类药物的是
A.阿莫西林
B.头孢克洛
C.亚胺培南
D.头孢西丁
E.氨曲南
药学专业知识（一）
参考答案
1.C
2.C
.D
4.C
5.E
6.B
7.D
8.C
9.C
10.D
11.A
12.E
1.B
14.B
遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。
15.答案：B
解析：本题考查的是清除率的加和性。?1/2=0.5h,所以fc=0.69/t1/2=0.69/0.5=1.86h"。因0%原型药物经肾排泄，70%经肝脏清除，故肝清除速率常数为70%x1.86=0.97h"。
16.答案:C
解析:本题考查的是药物化学骨架。苯乙醇胺的骨架为
，选项C具有该结构，故选C。本题的解题思路首先要抓住题干中提及的“苯乙醇胺”，若选项中只有唯一答案，题目就容易选择;假如选项中有2个选项都含有苯乙醇胺结构，那么再根据题于中其他信息进一步排除其他选项。
17.答案：A
解析：本题考查的是药物选择性的特点。药物作用的选择性有高低之分。有些药物可影响机体多种功能，则选择性低，有些药物只影响机体的一种功能，则选择性高。而药物特异性与选择性不一定平行。如阿托品特异性地阻断M胆碱受体，作用特异性强，但阿托品药理效应的选择性并不高，其对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢都有影响。选择性低的药物效应广泛，一般副作用较多。在复杂病因或诊断未明时选用应选用选择性低的药物，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。选择性一般是相对的，有时也与药物剂量有关。如小剂量阿司匹林有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
18.D
非离子表面活性剂有司盘类、吐温类、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆或普朗尼克等。
19.答案：B
解析：本题考查的是药物物理化学性质对药物吸收的影响。多数药物是弱酸或弱碱性物质，pH会影响药物解离，分子型药物比离子型易于吸收。弱酸性药物在酸性胃液中分子型多；碱性药物在肠道中分子型多。虽然亲脂性药物容易吸收，但并不是越强越好，脂水分配系数过大，药物难以进入水性的细胞质或体液。药物脂水分配系数的对数值应为正数，而且小于5（lgP5）,才比较合适。
20.答案：D
解析：本题考査的是地西泮的代谢产物及其结构特点。地西泮经代谢其结构式的位引入羟基，同时1位脱甲基，所得到的代谢产物为奥沙西泮，也为临床用药。其余选项结构相应药物分别为：A艾司唑仑，B三唑仑，C氯硝西泮，D奥沙西泮，E地西泮。
21.A
溶胶剂电位差越大，其扩散层和水化膜越厚，在一定程度上增大了胶粒的稳定性。其他选项均符合溶胶剂特点。
22.B
注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4-9的范围内。也可根据具体品种确定，同一品种的pH允许差异范围不超过±1.0。
2.A
24.B
高温法用于耐高温的窖器或用具，如注射用针筒。1OO℃加热1h不会使热原发生热解；℃加热4h能使热原破坏98%；—般采用-℃，干热2h；℃，0-45min；或℃，1min可彻底破坏热原。
25.D
咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。聚山梨酯可作增溶剂、润湿剂、乳化剂。聚乙烯醇高分子助悬剂、黏度调节剂、增稠剂、合成高分子囊材。聚乙二醇潜溶剂、黏度调节剂、栓剂滴丸剂水溶性基质、润滑剂、修饰性脂质体：长循环脂质体（聚乙二醇PEG修饰）、免疫脂质体（表面连接上某种抗体或抗原）、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球。
26.答案：E
解析：本题考查的是对效能和效价强度的理解。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度。效能表示药物的内在活性，是药物的最大效应，效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点。效能值越大效价强度不一定越大，效能与效价强度之间没有必然的因果关系。本题E的表述是错误的。
27.A
气雾剂质量要求：①无毒性、无刺激性；②抛射剂常温常压下应该是液体；③气雾剂容器应为耐压容器，阀门系统应释放出准确的剂量；④确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存
28.A
选项B.C.D.E均为药理性拮抗。
29.D
0、
E
解析：遗传药理学研究机体遗传变异引起的药物反应性个体差异，是在遗传学基础上发展起来的分支学科，也是药理学和遗传学相结合的一门边缘学科。
1、
C
解析：奥美拉唑是H+,K+-ATP酶抑制剂药，用于治疗消化道溃疡及消化道反流，其单剂量药动学研究中，亚洲人的AUC比白种人增加近40%，这种差异是由药物的不同代谢率引起的，奥美拉唑是细胞色素酶CYP2C19的突变纯合子形式，为弱代谢型，因此对于亚洲患者中的弱代谢型及肝功能受损的患者，应调低剂量进行治疗。
2.B
药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
.A
药物代谢的主要部位是肝脏，胃肠道也是常见的代谢部位。
4.E
常见的第二信使有环磷酸腺苷、三磷酸肌醇、环磷酸鸟苷、细胞内外的钙离子、一氧化氮、二酰基甘油等。
5.A
肝药酶的诱导剂有苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、水合氯醛、卡马西平、尼可刹米等。肝药酶抑制剂有氯霉素、异烟肼、胺碘酮、红霉素、甲硝唑等。
6.D
首剂量用来表示，所以在CD中选择，且药物固定后是一个固定的常数，C中有变量t不对，所以应选D。
7.C
单室模型血管外给药的药物其达峰时间tmax=（2.0/ka-k）（lgka/k），因此主要取决于k和ka，与药物剂量无关。
8.C
含片：不应在10分钟内全部崩解或溶化。如有1片不符合规定，应另取6片复试，均应符合规定。
9.D
大量服用对乙酰氨基酚可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死，应用含有巯基结构的药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。
40.C
碳青霉烯类药物有亚胺培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等。阿莫西林属于半合成青霉素类药物，头孢克洛和头孢西丁属于头孢类药物，氨曲南属于单环β-内酰胺类药物。
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